pdgf

Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导，是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂，IC50值为 0.8 μM。

Rinucumab (REGN 2176) 是一种抗血小板衍生生长因子（PDGF）的 IgG4 类单克隆抗体，通过与 PDGF-β 受体结合发挥作用，可用于研究年龄相关性黄斑变性。

FGF/PDGF/VEGF RTK Inhibitor is a potent, reversible, atp-competitive inhibitor against pdgfrβ, fgfr-1, and vegfr-2 (ic50 = 20, 90, and 240 nm, respectively) and effectively suppresses vegf-stimulated proliferation of hmvecs (ec50 = 420 nm).

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

Anti-PDGFB Antibody (MOR-8457) 是一种利用 CHO 细胞表达的全人源 IgG1λ型单克隆抗体，通过以皮摩尔级的亲和力结合 PDGF-B 并阻断其与 PDGFR-β的相互作用，从而在细胞实验中作为抑制周细胞募集及调节肿瘤间质压力的药理学工具。

PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ， 可用于研究与PDGFR激酶活性相关的疾病。

VEGFR/PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是一种VEGFR抑制剂，IC50为0.4 μM。VEGFR/PDGFR-IN-1 能够在HUVEC细胞中抑制血管生成，展现出抑制肿瘤生长及转移的潜在作用。

KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种针对干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 的抑制剂。该化合物对 KIT-wt、KIT-D816H、KIT-T670I、PDGFRA-wt、PDGFRA-D842V、PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3、12、492、0.8、99.9、42.3 和 4.3 μM。针对 PDGFRA 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系 GIST-T1、T1-a-D842V 和 GIST-48B，KIT/PDGFRA-IN-1 的 GR50 值分别为 12、8900 和 ≥10,000 nM。

PDGFRαkinase inhibitor 3 (Compound L7) 是一种强效的PDGFRαD842V激酶抑制剂，其在生化分析和细胞分析中的IC50值分别为23.8 nM和2.1 nM。此化合物通过结合PDGFRαD842V的ATP结合位点，阻断下游信号通路，抑制激酶活性。PDGFRαkinase inhibitor 3 适用于胃肠道间质瘤 (GIST) 的研究。

CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的抑制剂，靶向CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3)和PDGFRA，其IC50分别为1.672、0.554和0.629 μM。该化合物对肺癌EBC-1、胰腺导管腺癌AsPC-1以及结直肠癌HT-29细胞展现出显著的抗增殖作用，同时还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一款多重靶向PDGFRα/β和VEGFR-2的酪氨酸激酶抑制剂，专注作用于PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶，其效能达到纳摩尔级。

PDGFRA-IN-1 (Compound 4p) 是一种抑制血小板衍生生长因子受体 A (PDGFRA) 的化合物，其IC50为 1.25 μM。PDGFRA-IN-1 显示出显著的抗癌活性，能够有效消灭癌症细胞，包括源自患者的原代胶质瘤细胞。

PDGFRαkinase-IN-2 是一种高效的PDGFR-α抑制剂，IC50为2.1 nM。它对人结肠癌HT-29细胞表现出抗癌活性，IC50为1.48 μM。同时，PDGFRαkinase-IN-2 在斑马鱼模型中展现抗血管生成活性，并且胚胎致死毒性较低。该化合物适用于结肠癌和抗血管生成的研究。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

PDGFR-IN-1 是一种可口服且具有高效性的血小板源性生长因子受体( PDGFR) 抑制剂，具有较强的抗肿瘤活性，抑制 PDGFRα和 PDGFRβ ，可用于研究实体肿瘤。

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 是 PDGFRα/FLT3 的有效抑制剂，他们的 IC50 值分别大于 0.036 和 0.003 μM。 PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。

MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 作为MET和PDGFRA蛋白的抑制剂，以36 μM对MET的IC50值显示活性。该化合物能够抑制MET磷酸化并触发细胞凋亡(apoptosis)。此外，MET/PDGFRA-IN-1有效抑止了多种MET阳性细胞系的增殖，包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562，其IC50s分别为15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM。

MET/PDGFRA-IN-2（化合物8h）是一种针对MET和PDGFRA蛋白的抑制剂，具有诱导细胞凋亡（apoptosis）的功能。该化合物能有效抑制多种MET表达细胞系的增殖，包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562细胞，其IC50分别为9.7、6.1、12.0、11.5、8.6和34.4μM。

Anti-PDGFC/VEGFE Antibody 是一种以 CHO 细胞表达的人源抗体，靶向 PDGFC/VEGFE，具有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，预测分子量 (MW) 为 150 kDa。其同型对照参照 HumanIgG1kappa, Isotype Control。

Anti-Mouse PDGFRα Antibody (APA5) 是靶向 PDGFRα 的抗体，可用于心血管与纤维化方向的研究。