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CHIR-99021
Laduviglusib, CT99021, CHIR-99021
T2310
252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
Autophagy
GSK-3
Wnt/beta-catenin
¥ 302
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SKL2001
T6989
909089-13-0
SKL2001 是一种Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
Wnt/beta-catenin
¥ 152
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MSAB
T8710
173436-66-3
MSAB 是一种Wnt/β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合,诱导其降解,并能够下调 Wnt/β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。
Wnt/beta-catenin
¥ 278
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HLY78
4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine
T11571
854847-61-3
In house
HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,增强 Axin-LRP6 交联,诱导 Wnt 信号转导。
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
¥ 313
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DK419
T15137
2102672-22-8
In house
DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。
AMPK
CDK
c-Myc
Survivin
Wnt/beta-catenin
¥ 598
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CCT 031374 hydrobromide
T21685
1219184-91-4
In house
CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF/β-catenin 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Wnt/beta-catenin
¥ 311
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NRX-252262
T9182
2438637-61-5
In house
NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够诱导 β-catenin 的降解,其 EC50=3.8 nM。
E1/E2/E3 Enzyme
Molecular Glues
Wnt/beta-catenin
¥ 928
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Nefopam hydrochloride
盐酸奈福泮, Nefopam HCl, Fenazoxine hydrochloride
T0470
23327-57-3
Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平,是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。
Sodium Channel
Wnt/beta-catenin
¥ 259
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(E)-Ferulic acid
反式阿魏酸, trans-Ferulic acid, (E)-Coniferic acid
T5679
537-98-4
(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体,阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化,导致其蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达,降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
Bcl-2 Family
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
Wnt/beta-catenin
¥ 99
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CWP232228
T10904
1144044-02-9
CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长,抑制肿瘤的形成和转移,且没有毒性。
Wnt/beta-catenin
¥ 1090
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KY1220
T15677
292168-79-7
KY1220 通过靶向 Wnt/β-连环蛋白通路,使 β-连环蛋白和 Ras 不稳定。 它在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。
Wnt/beta-catenin
¥ 257
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Toxoflavin
毒黄素, Xanthothricin, Toxoflavine, PKF-118-310
T17142
84-82-2
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,有抗肿瘤和抗菌作用。
Antibacterial
Antibiotic
Histone Demethylase
Wnt/beta-catenin
¥ 387
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XAV-939
XAV939, NVP-XAV939
T1878
284028-89-3
XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。
PARP
Wnt/beta-catenin
¥ 348
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WAY-262611
T1971
1123231-07-1
WAY262611是一种 Wnt/β- 联蛋白激动剂,也是一种Dkk1的抑制剂。它能够增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的EC50=0.63 μM。
Wnt/beta-catenin
¥ 238
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Cardiogenol C
T2161
671225-39-1
Cardiogenol C 是一种细胞渗透性嘧啶诱导剂,能够诱导 ESCs 分化为心肌细胞(EC50:100 nM)。在有限的可塑性范围内,它可以对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病,是一种心肌发生剂。
Wnt/beta-catenin
¥ 277
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FH535
T2413
108409-83-2
FH535 是一种具有抗肿瘤活性的Wnt/β-catenin 和PPAR 抑制剂。
PPAR
Wnt/beta-catenin
¥ 287
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WIKI4
T3062
838818-26-1
WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂,其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt/β-catenin 信号传导,其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt/β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其IC50值为 0.02 μM。
PARP
Wnt/beta-catenin
¥ 131
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Astragaloside I
黄芪皂苷I, Cyclosieversioside B, Astrasieversianin IV
T3925
84680-75-1
Astragaloside I (Cyclosieversioside B) 是从黄芪中分离得到天然产物。它可通过 Wnt/β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,可用于成骨活性研究。
Wnt/beta-catenin
¥ 213
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Tegatrabetan
Tegavivint, BC2059
T5642
1227637-23-1
Tegatrabetan (BC2059) 是β-Catenin 拮抗剂,能够破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
Wnt/beta-catenin
¥ 532
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L-quebrachitol
L-白雀木醇, (-)-白雀木醇
T5729
642-38-6
L-Quebrachitol 是一种从多种植物中分离得到的天然产物,能够触发 BMP-2 反应以及 Runx2、MAPK 和 Wnt/β-catenin 信号通路,诱导成骨细胞生成。
p38 MAPK
Wnt/beta-catenin
¥ 153
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Triptonide
雷公藤内酯酮, PG 492, NSC 165677
T5S1058
38647-11-9
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
Apoptosis
Autophagy
Wnt/beta-catenin
¥ 438
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ICG-001
T6113
780757-88-2
ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Wnt/beta-catenin
¥ 322
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KYA1797K
T6868
1956356-56-1
KYA1797K 是一种选择性 Wnt/β-catenin 抑制剂(IC50:0.75 µM)。
Wnt/beta-catenin
¥ 283
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PNU-74654
T7204
113906-27-7
PNU 74654是一种Wnt/β-catenin 通路抑制剂,在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。
Apoptosis
Wnt/beta-catenin
¥ 172
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