ak 1

AK-1是一种特异性有效和细胞可渗透的SIRT2抑制剂，其IC50值为 12.5 μM。它可防止阿尔茨海默病模型中的海马神经退行性变并诱导结肠癌细胞中的细胞周期停滞。

AK-IN-1（化合物 4072-2732）是针对腺苷（Ado）具有竞争性抑制作用而对 ATP 不产生竞争性抑制作用的腺苷激酶（AK）抑制剂。在浓度为 2, 4, 10 µM 的条件下，AK-IN-1 能够分别抑制 86%、87% 和 89% 的 AK 活性。该化合物在包括缺血、炎症和癫痫发作在内的多种疾病研究领域展示出了良好的潜力。

Tak 187 is a long-lasting inhibitor of ergosterol biosynthesis.

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

AK-1690 是一种高效和选择性的STAT6 PROTAC降解剂，诱导细胞中 STAT6 蛋白降解(DC50=1 nM)并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白,可用于癌症研究。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂，IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。

Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂，对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

TAK-137 是一种 AMPA 受体增强剂,具有抗抑郁作用。TAK-137 具有改善认知的能力，可用于研究神经分裂症。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1(compound 5)是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重激酶抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂，IC50为 100 nM。它抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上，IC50大于10 μM。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

VA-K-14 hydrochloride（VAK14 HCl）是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)，对GD患者血清和单克隆刺激TSHR抗体对TSHR的刺激有抑制作用，可消除 TSHR 信号传导。

Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1抑制剂探针。NVS-PAK1-C 可抑制去磷酸化的 PAK1(IC50= 5 nM) 和磷酸化的 PAK1(IC50= 6 nM)。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。