pp-1

PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和Fyn，IC50分别为 5 和 6 nM。

Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是日本海洋海绵 CDiscodermia calyxC 中的毒性物质，是一种具有选择性和高效性的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂， 诱导冷冻保存牛精子的过度激活，抑制人淋巴细胞中辐射诱导的 gammaH2AX DNA 修复病灶的消失。

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素，主要积聚于海洋软体动物的消化腺中。它是一种高效且选择性的蛋白质磷酸酶（PP）抑制剂。Okadaic acid 通过抑制这些蛋白磷酸酶增加了多种蛋白的磷酸化水平，具有肿瘤启动子的作用，并能诱导tau蛋白的磷酸化,可用于构建阿尔兹海默症和皮肤癌模型。

Microcystin-LR (Cyanoginosin-LR) 是一种蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型的有效抑制剂，其 IC50值分别为 1.7 nM，0.04 nM。

3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。

1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂，能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。

3BrB-PP1 is an ATP-competitive analog that exhibits specific inhibitory activity towards protein kinase. It is effective in inhibiting protein kinase with mutations in the ATP-binding pocket, specifically the mutation of Thr97 within Sty1's ATP-binding pocket.

3-IN-PP1是一种针对蛋白激酶D（PKD）家族成员PKD1、PKD2和PKD3具有高效抑制作用的抑制剂，IC50值分别为108、94和108 nM。此外，3-IN-PP1作为一种广谱抗癌剂，能抑制多种肿瘤细胞的生长，适用于癌症研究领域。

DSPE-PEG1000-PP1 是一种由 DSPE 和 PP1 肽构成的 PEG 化合物，PP1 肽能够靶向炎症性动脉粥样硬化斑块，DSPE-PEG1000-PP1 可应用于药物递送。

DSPE-PEG5000-PP1由DSPE和PP1肽所组成，是一种PEG化合物，PP1肽可目标锁定炎症性动脉粥样硬化斑块。DSPE-PEG5000-PP1适用于药物递送。

DSPE-PEG2000-PP1 是一种由 DSPE 和 PP1 肽构成的 PEG 化合物。PP1 肽专门靶向炎症性动脉粥样硬化斑块，DSPE-PEG2000-PP1 可用于药物递送。

DSPE-PEG3400-PP1 由 DSPE 和 PP1 肽组成，是一种 PEG 化合物。PP1 肽专门靶向炎症性动脉粥样硬化斑块，DSPE-PEG3400-PP1 可用于药物递送。

Tautomycin is a potent and specific protein phosphatases 1 and 2A inhibitor (Kiapp of 0.16 nM and 0.4 nM for PP1 and PP2A, respectively), and is an antifungal antibiotic isolated from the bacterium Streptomyces verticillatus.

Enpp-1-IN-16 是一种靶向 ENPP1 的抑制剂，具有潜在的抗癌症活性。Enpp-1-IN-16 可用于研究胰岛素抵抗与II型糖尿病和软骨钙化病和骨关节炎类由 ENPP1介导的各类疾病。

Enpp-1-IN-23（化合物27）作为一种高效的Enpp-1抑制剂，具有1.2 nM的IC50值，主要应用于癌症研究领域。

Enpp-1-IN-24 (compound 7) 作为ENPP1抑制剂，在与抗PD-1抗体联合应用时，能够在小鼠模型中抑制肿瘤生长达77.7%并提高生存率。

Enpp-1-IN-21 (compound 4g) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 的抑制剂，其对ENPP1和ENPP3的IC50分别为0.45 μM和0.19 μM。

Enpp-1-IN-25 (Compound 30) 是一种ENPP1抑制剂，IC50为8.05 nM，具有低口服生物利用度。通过抑制cGAMP的降解，Enpp-1-IN-25 能有效激活细胞内STING途径，并增强肿瘤微环境中免疫细胞的浸润和I型干扰素响应，从而提高抗PD-L1抗体的抗肿瘤效力。Enpp-1-IN-25 可用于癌症免疫疗法的研究。

Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 的抑制剂，其IC50为0.09 nM。在细胞检测中，Enpp-1-IN-20 显示出最强的抑制活性，IC50为8.8 nM。它在体外不仅有效抑制ENPP1，还能激活STING通路。Enpp-1-IN-20 可用于癌症研究。

化合物 DPP-1-IN-1 (Compound 14) 是一种口服有效的组织蛋白酶 C 抑制剂，IC50 值为 5.31 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中组织蛋白酶 C 下游的中性粒细胞弹性蛋白酶活性，可用于研究炎症性疾病。

Enpp-1-IN-26 (Compound 4e) 为一种ENPP1抑制剂，其IC50值为0.188 μM。通过阻断ENPP1对cGAMP的水解，Enpp-1-IN-26可增强体内IFN-β的表达水平，适用于转移性乳腺癌的研究。

Enpp-1/3-IN-1 (Compound 5j) 是一种ENPP1/ENPP3抑制剂，其IC50分别为0.59 μM (h-ENPP1)和0.62 μM (h-ENPP3)。此外，Enpp-1/3-IN-1 还能够抑制 e5′NT (CD73)和TNAP，其IC50值为0.89 μM (h-e5′NT)、5.12 μM (r-e5′NT)和1.68 μM (h-TNAP)。该化合物可应用于癌症研究。