lipase

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

Cetilistat (ATL-962) 是胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂，能够抑制大鼠脂肪酶(IC50:54.8 nM)和人胰脂肪酶(IC50:5.95 nM)的活性，可用作有效的抗肥胖药。

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

HSL-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 ，显著降低了活性代谢物负荷，能减少储存脂肪中游离脂肪酸的释放。

Atractylodin (Atractydin) 是一种Atractylodes lancea 和A. chinensis 的根茎中所含精油的活性成分。它是天然杀虫剂，能够抑制Tribolium castaneum 的活性。

LP-922056 是 Notum Pectinacetylesterase 的抑制剂，对人和小鼠的 EC50 值分别为 21 nM 和 55 nM。

Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。

RHC 80267 (U-57908) 是一种选择性二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂，对犬血小板的IC50为 4 μM。它抑制COX 活性和磷脂酰胆碱的水解，还抑制胆碱酯酶活性，IC50为 4 μM，增强乙酰胆碱引起的松弛。

Pancreatic lipase-IN-1 (compound 8) 是一种pancreatic lipase抑制剂，Ki值为1.288 μM。

Pancreatic lipase-IN-2 (compound 7r) 是一种高效的胰脂肪酶 (PL) 抑制剂，其IC50值为2.67 μM，并具备抗肥胖的功效。

Endothelial lipase inhibitor-1是有效，选择性的内皮脂肪酶抑制剂，IC50为 49 nM。

Lipase, triacylglycerol（三酰甘油脂肪酶）是一种在三酰基甘油分解为甘油和脂肪酸过程中起重要作用的特异性酶，是将脂肪酸转移到身体各个组织所必需的，其转录收到转录受到营养/激素的调节，能够被PPARγ上调、TNFα下调、胰岛素介导FOXO1核定位下调。

Lipase Substrate is a substrate of lipase to detect activity.

Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。

Pancreatic lipase/Carboxylesterase 1-IN-1 (Compound 39) 是一种有效的、双重的胰脂酶 (PL) 和人羧酸酯酶 1A (hCES1A) 抑制剂，作用于 PL (IC50: 2.13 μM) 和 hCES1A (IC50: 0.055 μM)。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，能够靶向抑制人类 ABHD6 ，其 IC50=44 nM。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。

MAGL-IN-1 is a selective and potent monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 80 nM.

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

WWL70 是选择性 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

Atglistatin 是脂肪甘油三酯脂酶的选择性抑制剂(IC50:0.7 μM)，在体外具有抑制脂解的功能。

MAGL-IN-222 (Compound ZQ-7) 是一种靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 的共价抑制剂，具有42.31 μM的IC50。该化合物能减少2-花生四烯酸甘油 (2-AG) 的分解，从而提高细胞内2-AG的水平，抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞的增殖和迁移。MAGL-IN-222 可用于乳腺癌及相关疾病研究。

XEN445 是一种内皮脂肪酶抑制剂(IC50:0.237 uM)，具有显著的ADME 和PK 活性，可以增强小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。