allosteric modulator

DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能够跨越血脑屏障的口服高效且高选择性的GluN2A负变构调节剂。其对GluN2A和GluN2B的IC50分别为0.042 μM和13 μM。此化合物可用于神经系统疾病的研究。

CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。CB1R Allosteric modulator 5 能够减弱线索引发的可卡因寻求行为复发和由可卡因诱导的行为敏化，但不改变运动活动。

CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) is a potent allosteric modulator of the CB1R receptor. It exhibits negative modulation of the functional activity of orthosteric ligands (NAM) at CB1Rs, as demonstrated in previous studies [1].

CB1R Allosteric modulator 4 is an effective and positive modulator of cannabinoid type-1 (CB1R), exhibiting significant biological activity. This compound inhibits the production of cAMP and demonstrates strong β-arrestin-2 recruitment [1].

CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 显示出对 CB1Rs 正构配体 (NAM) 功能活性的负面影响。

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

V-0219 是 GLP-1 的正变构调节剂，可用于肥胖相关糖尿病的研究。

Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂，用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。

FEMA 4774 (S9632) 是 T1R2/T1R3 的正变构调节剂。 FEMA 4774 在感官评价测试中表现出明显增强蔗糖的甜度。

E1R is a positive sigma-1 receptor (Sig1R PAM) allosteric modulator. It has a cognition-enhancing activity.

(2R,3S)-E1R (Compound 2c) is an enantiomer of E1R. (2R,3R)-E1R is a sigma-1 receptor positive allosteric modulator for the treatment of cognition/memory disorders.

(2S,3S)-E1R (Compound 2d) is an enantiomer of E1R. (2R,3R)-E1R is a sigma-1 receptor positive allosteric modulator for the treatment of cognition/memory disorders.

BA-53038B is an HBV core protein allosteric modulator (CpAM), binding to the HAP pocket and modulating HBV capsid assembly in a distinct manner (EC50: 3.32 μM).

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的 正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

S 18986是一种选择性、可口服活性、能渗透大脑的AMPA型受体阳性异构体调节剂，在啮齿动物中展示出增强认知的特性。它在大鼠海马体内诱导去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，从而提高了对象识别记忆能力。