5-ht2

5-HT2 antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种5-HT2B受体拮抗剂 (IC50=33.4 nM)，具有口服活性及对α1受体的微弱抑制，用于肝细胞癌等相关疾病的研究。

Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂，也是一种多巴胺阻滞剂， 抑制 D2，5-HT1a，5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。

Tiaspirone hydrochloride (BMY-13859 hydrochloride) 具有抗精神病活性。 Tiaspirone hydrochloride 影响大鼠大脑黑质致密带（A9 DA 细胞）和腹侧被盖区（A10 DA 细胞）多巴胺能神经元的电生理活性。

BF-1是一种新型选择性 5-HT2 受体拮抗剂，通过阻断间氯苯基哌嗪 （mCPP） 或BW723C86诱导的神经源性硬脑膜血浆蛋白外渗发挥作用。BF-1 可用于研究偏头痛。

Adatanserin hydrochloride (WY50324 hydrochloride) 是一种新型 5-HT（1A）/5-HT（2） 受体配体，具有潜在的神经保护作用，抑制内源性氨基酸缺血性外排，可用于研究抑郁症和焦虑症。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

Gevotroline 是棕榈酒中的一种可用来治疗精神病的化学物，是5-HT2 receptor 拮抗剂，可用于研究行为障碍。

Serazapine 是一种高度特异性的血清素（5-HT2）结合抑制剂，具有抗焦虑活性，可用于治疗焦虑症。

CI 169369 是一种选择性 5-HT2 受体拮抗剂，可用于研究焦虑和抑郁症。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂，对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。

Olanzapine (LY170053) 是一种非典型抗精神病药，目前用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate (Peritol) 是一种抗组胺剂，也是血清素和组胺2拮抗剂。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki 为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映体。(S)-Mirtazapine 是一种选择性 5-HT2 受体拮抗剂,具有促痛觉作用,常与Mirtazapine 的 R(-)-对映体混合使用来研究抑郁症。

Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种高亲和力拮抗剂，对 5-HT2 受体的Ki 值为 41 nM。它也是严重急性呼吸综合征冠状病毒的 3C 样蛋白酶抑制剂。

Fananserin 是一种有效的、特异性的、口服活性的 5-HT2 拮抗剂（大鼠 5-HT2A 的 Ki = 0.37 nM）。 Fananserin 是人 D4 受体的拮抗剂 (Ki = 2.93 nM)。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

Ritanserin (R 55667)是一种长效、高效、相对选择性、可口服的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM。