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Histone Methyltransferase

组蛋白甲基转移酶(HMT)是组蛋白修饰酶,催化一个、两个或三个甲基转移到组蛋白的赖氨酸和精氨酸残基。甲基的附着主要发生在组蛋白H3和H4上的特定赖氨酸或精氨酸残基上。

MAK-683 hydrochloride
T96812170606-94-5In house
MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,也是一种高效的 PRC2 抑制剂,可阻断癌细胞增殖(IC50=1.014),在EED Alphascreen, ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59,26,89 nM。
  • ¥ 1300
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TargetMol | Inhibitor Hot
MRTX-1719
T402542630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5 MTA 复合体选择性抑制剂,其对PRMT5 MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
  • ¥ 2150
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Tazemetostat
T17881403254-99-8
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM),具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。
  • ¥ 537
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TargetMol | Inhibitor Hot
SETDB1-TTD-IN-1
T97422755823-12-0In house
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂,也是一种内源性结合物竞争抑制剂,对TTD的KD值为0.106±0.002 μM。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。
  • ¥ 2650
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EPZ031686
TQ02631808011-22-4
EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。
  • ¥ 1160
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Sinefungin
T1688658944-73-3In house
Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7 9,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • ¥ 2980
10-14周
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VTP50469
T133362169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
  • ¥ 1290
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GSK126
T20791346574-57-9
GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM),具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。
  • ¥ 365
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MU1656
T639552766698-38-6In house
MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂(IC50=2 nM)。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白,参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展,从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 17500
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EZM 2302
T56051628830-21-6
EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂,IC50值为 6 nM。[1]
  • ¥ 612
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LLY-507
T68791793053-37-8
LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。
  • ¥ 297
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TargetMol | Inhibitor Sale
BI-9321 trihydrochloride
T10538L2387510-87-2In house
BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。
  • ¥ 445
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GSK343
T60591346704-33-3
GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂,IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
  • ¥ 183
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Tulmimetostat
T401992567686-02-4
Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1 EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性,用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。
  • ¥ 233
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Ziftomenib
T395852134675-36-6
Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂,可以用于研究白血病。
  • ¥ 786
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3-deazaneplanocin A HCl
T6360120964-45-6
3-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
  • ¥ 745
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EZM0414
T99692411748-50-8
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂,在 SETD2 生化分析中,IC50值为18 nM;在细胞分析中,IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
  • ¥ 1990
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OICR-9429
T69161801787-56-3
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
  • ¥ 279
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SNDX-5613
T129432169919-21-3
Revumenib(SNDX-5613) 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
  • ¥ 673
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TargetMol | Inhibitor Hot
GSK467
T54841628332-52-4
GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂,Ki 值为10 nM。
  • ¥ 612
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CM-272
T71941846570-31-7
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
  • ¥ 658
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WM-3835
T91022229025-70-9
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
  • ¥ 286
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UNC0642
T41661481677-78-4
UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂, 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。
  • ¥ 278
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EPZ015666
T60761616391-65-1
EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂,IC50为 22 nM。
  • ¥ 557
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