Histone Methyltransferase

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7 9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂,也是一种内源性结合物竞争抑制剂，对TTD的KD值为0.106±0.002 μM。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。

EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。[1]

EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂，IC50 为 3 nM，可用于癌症研究。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。

BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1 EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。

TNG908 是一种可通过血脑屏障且具有口服活性和选择的 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂，可杀死对MTAP缺失的癌症。

Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。

GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂， 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。

3-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

MRTX-1719 是有效的PRMT5 MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5 MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

ORIC-944 是一种可口服且具有选择性的变构 PRC2 制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

SGC707 是 PRMT3化学探针，是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂，IC50值为 31 nM。

EZH2-IN-15（SHR2554） 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫。

EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。

MIV-6R 抑制 Menin-MLL 相互作用（IC50：56 nM），可用于研究白血病。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

AZ505 是一种选择性SMYD2抑制剂，IC50值为 0.12 μM。

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。

EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。

GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。