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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11486 GSK2807 Trifluoroacetate
化合物GSK2807 Trifluoroacetate
2245255-66-5 99.95%
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki值为 14 nM。
T4393 MS049 2HCl (1502816-23-0(free base))
化合物MS049 2HCl
T4393 99.9%
MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低(对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8,IC50分别>130、>220 和 1.6 μ...
T17002 Tazemetostat hydrobromide
氢溴酸泰泽司他
1467052-75-0 99.03%
Tazemetostat hydrobromide 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1,IC50为 392 nM。
T4021 UNC3866
化合物UNC3866
1872382-47-2 98%
UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂,IC50为 66±1.2 nM。
T16886 Sinefungin
西奈芬净
58944-73-3
Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
T4314 EPZ020411
化合物EPZ020411
1700663-41-7
EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。
T12886 SGC-iMLLT
化合物SGC-IMLLT
2255338-25-9 98%
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd值分别为 0.129 和 0.077 μM。
T6333 MM-102
化合物MM-102
1417329-24-8 98%
MM-102 是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。
T14841 BVT948
化合物BVT948
39674-97-0 98%
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
TQ0069 MI-503
化合物MI-503
1857417-13-0 99.99%
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
T6790 BMS-911543
化合物BMS-911543
1271022-90-2 99.98%
BMS911543 是一种选择性JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
T6484 EI1
化合物EI1
1418308-27-6 99.98%
EI1 是一种EZH2抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。
T1841 UNC0379
化合物UNC0379
1620401-82-2 99.97%
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
T3201 WDR5-0103
化合物WDR5-0103
890190-22-4 99.96%
WDR5-0103 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂,Kd值为450 nM。
T1959 BIX-01294 trihydrochloride
化合物BIX 01294 Trihydrochloride
1392399-03-9 99.95%
BIX 01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。
T16435 PBIT
化合物PBIT
2514-30-9 99.95%
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂,抑制JARID1A和JARID1C,IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B或PLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50值约为 3 μM。
T15080 DC-05
化合物DC-05
890643-16-0 99.94%
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂,IC50和Kd值分别为 10.3 和 1.09 μM。
T6879 LLY-507
化合物LLY507
1793053-37-8 99.93%
LLY507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。
T4343 A-196
化合物A196
1982372-88-2 99.93%
A-196 是一种选择性有效的SUV420H1和SUV420H2抑制剂,IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种SUV4-20的化学探针,以底物竞争性方式抑制SUV4-20,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
T6916 OICR-9429
化合物OICR9429
1801787-56-3 99.93%
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
GSK2807 Trifluoroacetate
T11486
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki值为 14 nM。
MS049 2HCl (1502816-23-0(free base))
T4393
MS049 2HCl (1502816-23-0(free base)) 是一种有效的选择性 PRMT4 (IC50 = 34 nM) 和 PRMT6 (IC50 = 43 nM) 抑制剂。它对其他 I 型 PRMT 的活性较低(对于 PRMT1、PRMT3 和 PRMT8,IC50分别>130、>220 和 1.6 μ...
Tazemetostat hydrobromide
T17002
Tazemetostat hydrobromide 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1,IC50为 392 nM。
UNC3866
T4021
UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂,IC50为 66±1.2 nM。
Sinefungin
T16886
Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
EPZ020411
T4314
EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。
SGC-iMLLT
T12886
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd值分别为 0.129 和 0.077 μM。
MM-102
T6333
MM-102 是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂,在 WDR5 结合检测中,IC50为 2.4 nM,Ki 小于 1 nM。
BVT948
T14841
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
MI-503
TQ0069
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
BMS-911543
T6790
BMS911543 是一种选择性JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。
EI1
T6484
EI1 是一种EZH2抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50值分别为 15 nM 和 13 nM。
UNC0379
T1841
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
WDR5-0103
T3201
WDR5-0103 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂,Kd值为450 nM。
BIX-01294 trihydrochloride
T1959
BIX 01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a和GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。
PBIT
T16435
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂,抑制JARID1A和JARID1C,IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B或PLU1) 组蛋白去甲基化酶,IC50值约为 3 μM。
DC-05
T15080
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂,IC50和Kd值分别为 10.3 和 1.09 μM。
LLY-507
T6879
LLY507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。
A-196
T4343
A-196 是一种选择性有效的SUV420H1和SUV420H2抑制剂,IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种SUV4-20的化学探针,以底物竞争性方式抑制SUV4-20,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
OICR-9429
T6916
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
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