kras

KRAS inhibitor-4 developed as anticancer agents, is a potent KRAS inhibitor.

BI-2493 是高度选择的泛 KRAS 抑制剂，是 BI-2865 的结构类似物。BI-2493 具有抗肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞生长，可用于癌症疾病的研究。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

DCC-3116 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ULK1/2 抑制剂，具有抗癌活性。DCC-3116 抑制自噬，可用于研究癌症。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

Compound 3344 hydrochloride 是 KRAS 效应相互作用的抑制剂，亲和力为 126nM

KRAS G12C inhibitor 16 是一种高效的 KRAS G12C 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，抑制癌细胞增殖，可用于研究肺癌。

KRAS G12D inhibitor 26 (Compound 64B) is an inhibitor of KRAS G12D with an IC50 ≤ 100 nM.

KRAS inhibitor-10 (WO2021005165 A1, compound 11) is a potent and selective inhibitor of RAS proteins, with a specific focus on KRAS proteins. This orally active anti-cancer agent demonstrates strong efficacy in cancer research, specifically in pancreatic cancer, breast cancer, multiple myeloma, leukemia, and lung cancer. KRAS inhibitor-10 is classified as a tetrahydroisoquinoline compound. Its inhibitory properties provide valuable insights and potential therapeutic applications in the field of oncology [1].

KRAS G13D peptide, a 25-mer sequence, is derived from the KRAS activating oncogene mutation and serves as an immune potentiator. This peptide possesses immunogenic properties and can be utilized for the development of a KRAS vaccine.

KRAS G12D inhibitor 5 is a KRAS G12D inhibitor for the potential treatment of pancreatic cancer.

KRAS mutant protein inhibitor 1 is a KRAS mutant protein inhibitor for potential treatment in cancer.

KRAS G12D inhibitor 6 is an efficacious compound that effectively inhibits KRAS G12D.

KRAS G12D inhibitor 7, is a highly potent inhibitor specifically targeting KRAS G12D.

KRAS G12C inhibitor 18 is a potent, orally active compound that inhibits KRAS G12C and exhibits anti-tumor activities.

KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，在细胞实验中显示出抗肿瘤活性，科抑制肿瘤生长。

KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂，能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但对 KRAS G13D 无抑制作用。

KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。

KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 2.03，>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。