egfr in 1

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-1 是一种topoisomeraseII/EGFR双重抑制剂，对MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株表现出强效细胞毒性，并显示出显著的凋亡活性，适用于癌症研究。

PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种可口服的双重PRMT5/EGFR抑制剂，其IC50值分别为15.47和19.31 μM。它在A549、MCF7、HeLa和MDA-MB-231细胞系中展现了抗增殖活性，并且具备良好的体内药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特性。此外，PRMT5/EGFR-IN-1 能显著抑制MCF7原位异种移植肿瘤的生长。

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂，专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR，阻断其下游效应，诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞，减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中，SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用，IC50值为0.45±0.03 μM。

EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

EGFR/ErbB-2 inhibitor-1 是一种选择性的 ErbB2/HER2 抑制剂，能有效地阻断ErbB2和HER2的信号传导。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 作为一种有效的双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，展示了出色的抑制活性，其 IC50 值针对 EGFRL858R/T790M 为 3.6 nM，针对 PI3Kα 为 30 nM。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖，并显示出其抗肿瘤的潜力。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/COX-2-IN-1 是一种EGFR/COX-2双重抑制剂，可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2，其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis)，并显著增加MCF-7细胞中G2/M期细胞的比例。EGFR/COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。

EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，分别对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 通过阻断EGFR信号通路和影响组蛋白乙酰化状态，抑制肿瘤细胞增殖。此化合物有望在非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究中发挥作用。

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 包含用来结合PARP和EGFR的配体，以及用于募集E3连接酶（诸如VHL、CRBN、MDM2和IAP）的PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于CRBN的双PROTAC，可同时降解EGFR和PARP。

EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是一种EGFR/c-Met双靶点抑制剂，针对EGFRL858R和c-Met的IC50分别为68.1 nM与0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 能诱导A549-P细胞凋亡及细胞周期停滞，并抑制EGFR、c-Met和AKT的磷酸化表达。该化合物亦可在体内与体外有效抑制肿瘤的生长。

EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R的IC50值分别为0.097、0.280和0.051μM。EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种对EGFR和STAT3具有抑制作用的双重抑制剂，其IC50值分别为41 nM和3.34 nM，并显示出抗肿瘤活性。

EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是一种抑制EGFR-PK和JNK-2的双效抑制剂，其IC50分别为2.7 μM和3.0 μM。该化合物能够诱导细胞凋亡，并导致细胞在不同的细胞周期阶段停滞，适用于癌症研究。

EGFR/DHFR-IN-1 (Compound 10e) 是一种同时抑制EGFR和DHFR的化合物，其IC50分别为0.151 µM和0.541 µM。EGFR/DHFR-IN-1 能在G0-G1和S期阻滞细胞周期。