diabetic

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Benfotiamine (S-Benzoylthiamine O-monophosphate) 是维生素 B1 的类似物，其吸收率和生物利用度比维生素B1高，具有直接抗氧化能力，可防止DNA 损伤。它常用作糖尿病并发症的食品补充剂。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

(−)-Myrtenal 是一种具有口服活性及抗肿瘤活性的萜烯。(-)-Myrtenal 作用于糖尿病大鼠的骨骼肌和肝脏，利用 Akt 增强 GLUT2 ，进而改善高血糖症。

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素，有广谱抗菌活性。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml) 。它在动物模型中，可研究细菌性结膜炎。

1,5-Isoquinolinediol 是一种多聚（ADP-核糖）合成酶抑制剂，对PARP1的IC50值为 0.39 µM。它用于研究 PARP1 在 DNA 修复和氧化应激诱导的细胞死亡中的作用。

Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂，对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。

Zopolrestat (CP 73850) 是口服有效的醛糖还原酶抑制剂，IC50为3.1 nM。Zopolrestat (CP 73850) 在糖尿病并发症方面有研究的价值。

Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的原卟啉二醇型皂苷，可通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生，具有抗血小板聚集的作用。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

Tilianin 是一种广泛存在于多种药用植物中的活性黄酮类苷，具有降压、保护心肌、降血脂、抗糖尿病、抗炎、抗氧化等作用。

GKT136901 (AK120765) 是选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4抑制剂，Ki 分别为 160 和 165 nM。它具有抗炎症活性。它也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。它可用于糖尿病肾病，中风和神经退行性疾病的研究。

Cassiaside C (Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside) 是一种萘酚类化合物，从决明子种子中分离得到，对晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成具有抑制作用。

Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化，降糖，降压和降血脂作用。

Emodin 6-O-β-D-glucoside (Glucoemodin) 是一种从 Reynoutria japonica 中提取的活性化合物。它具有显著的抗炎和屏障保护活性，可用于研究动脉粥样硬化及糖尿病并发症。

4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种天然产物，有抗病毒、抗肝毒性活性。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。