GABA

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Vigabatrin (Sabril) 是 γ-氨基丁酸的类似物，是 4-氨基丁酸转氨酶的不可逆抑制剂，负责 γ-氨基丁酸分解代谢。它可用于可卡因依赖的治疗。

Vigabatrin Hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride) 是抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，不可逆地抑制 GABA 转氨酶对 GABA 的分解代谢，增加脑中 GABA 的水平。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，代谢物 Desmethyl-Broflanilide 可以抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Riluzole (RP-54274) 是一种谷氨酸拮抗剂，用作抗惊厥药并延长肌萎缩侧索硬化症患者的生存期。它还抑制 GABA 摄取，IC50值为 43 μM。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

L-Cycloserine ((-)-Cycloserine) 不可逆地抑制大肠杆菌以及各种动物大脑中的 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶，导致体内抑制性神经递质 γ-氨基丁酸水平升高。

Tramiprosate (Alzhemed) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中，能够可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。它是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的活性。

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Piperazine citrate 是一种六元环化合物，有驱虫的作用。

Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂，可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中，它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。

L-Allylglycine 是 GABA 合成酶（谷氨酸脱羧酶）的有效抑制剂。

(-)-borneol (L-Borneol) 对 GABA 受体具有高效的正向调节作用，EC50 为 237 μM。

Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合，IC50值为 455 pM。

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride (Carboxymethoxylamine Hemihydrochloride) 是一种苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂，也能抑制 GABA 降解酶GABA-T。

Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物，是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛，尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用，通常是减少兴奋性传递。

Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂，是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。

U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体，IC50 为 100 nM，它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速，这种效果随时间依赖性衰减。

Fluxametamide 是广谱杀虫剂，是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂，对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225  nM。

Isoguvacine hydrochloride (1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride) 是 GABA 受体激动剂。它与大鼠突触皮质膜结合并激活 α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S 和 ρ1 亚基 GABAA 受体。

NEO 376 (SPI-376) 是选择性5-HT1 受体、GABA 受体和多巴胺受体调节剂，可用于精神病的研究。

SCH 50911 hydrochloride is a selective, orally-active and competitive antagonist of γ-Aminobutyric acid B GABA(B) receptor(IC50 : 1.1 μM).

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。