δ-opioid

Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

K-Opioid receptor agonist-1（Compound 5a）作为κ-阿片受体激动剂，具有0.25 nM的Ki和2 nM的EC50值。该化合物能够穿透血脑屏障（BBB），其脑/血浆比率介于0.50至0.65之间。此外，K-Opioid receptor agonist-1在由Arachidonic acid或oxazolidinone引发的皮炎模型中显示了显著的抗炎效果。

μ/κ/δopioid receptor agonist1 是一种激动剂，作用于 μ 阿片受体 (MOR)、κ 阿片受体 (KOR) 和 δ 阿片受体 (DOR)。在甩尾试验中，μ/κ/δopioid receptor agonist1 通过外周 MOR 和 KOR 产生强效且持久的镇痛效果。

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

Opioid receptorantagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol 的阿片受体拮抗剂，具有拮抗吗啡镇痛作用的特性。

Opioid receptor agonist1 (Compound 2638-28) 是一种有效的口服阿片受体激动剂，对MOR、DOR和KOR展示出良好的结合能力，其Ki值分别为5、24和212 nM。在小鼠的温水甩尾模型和醋酸扭体模型中，该化合物显示出显著的镇痛活性。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

μ opioid receptor agonist 1 （Compound H-1a）是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物，也是一种 MOR 受体激动剂，能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。

Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。

Muopioid receptorantagonist 8 (368) 作为一种μ-opioid受体的拮抗剂，能够有效地抑制 met-enkephalin 引起的 µOR 激活Gi。

Muopioid receptor agonist1 (compound 12) 作为一种阿片受体激动剂,主要用于神经系统领域的研究.

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽，是 μ-阿片受体激动剂，可用于抑制神经痛。

Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽，是 μ-阿片受体激动剂，可用于抑制神经痛。

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。