type 2 diabetes

RH01386是可以预防 ER 应激诱导的β细胞功能障碍和死亡、抑制促凋亡基因表达的小分子。它恢复内质网应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。对2型糖尿病具有潜在的研究价值。

Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性 。

AR-9281 (APAU) 是选择性的可溶性环氧化物水解酶抑制剂，可用于研究高血压和 2 型糖尿病。

AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。

Orforglipron (LY3502970) 属于非肽类小分子GLP-1受体激动剂，是一种高选择性、口服有效的GLP-1受体激动剂，具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。用于研究2型糖尿病和肥胖，展现出显著的降糖与减重活性。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

Semaglutide TFA 是一种胰高血糖素样肽-1 同系物，诱导糖尿病患者的体重减轻、降低血糖水平并降低心血管风险。Semaglutide TFA 诱导轻度至中度和短暂的胃肠道紊乱，可用于研究 2 型糖尿病和肥胖症。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物，具有强效降糖、减重、心血管保护、神经保护等活性。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡。Semaglutide 还参与调节线粒体功能及脂质代谢。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。

Semaglutide Acetate 是 GLP-1R 激动剂 (EC50=6.2 pM) ，具有长效性、选择性、竞争型、口服有效性。Semaglutide acetate 可用于 2 型糖尿病的研究。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Retatrutide 是一种靶向胰高血糖素样肽 - 1 受体（GLP-1R）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）的三重受体激动剂。Retatrutide 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖症、2 型糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎疾病研究。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂，抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性，IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM，Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。

DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Managlinat dialanetil (MB06322) 是一种可口服且具有有效性的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 抑制剂，具有降糖活性，可用于研究 2 型糖尿病。

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂 (EC50 =154.4  μM)。 PF-04937319 保持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。 PF-04937319可用于治疗2型糖尿病的研究。

AICAR monophosphate (Aica ribonucleotide) 是一种具有抗肿瘤活性的嘌呤前体，可用于 2 型糖尿病的研究。