gpcr

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。[1]

MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。

GPCR agonist-2 (4-(Cyclopropylamino)-3-nitrobenzoic acid) 是人源 GPCR GPR109B 的激动剂。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

CAY10595 是 CRTh2 (DP2) 受体的拮抗剂，Ki 为 10 nM。

CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂，对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。

GPR84 antagonist 8是一种选择性的GPR84拮抗剂，可用于研究炎症和纤维化疾病。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

YE 120 是一种高效的 GPR35 激动剂（EC50：32.5 nM），具有潜在的抗炎抗癌活性，可用研究和G蛋白偶联受体相关的疾病。

FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂，pEC50=7.11。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。

lodoxamide ethyl 是一种新的口服活性抗过敏化合物，可用于预防抗原诱导的支气管收缩和阻断皮肤过敏反应。

BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体，是一种具有有效性和选择性的 GPR88 受体激动剂，在 HEK293 细胞中显示出对 GPR88 介导的 cAMP 的产生有抑制作用，EC50 值为 116 nM。