聚合酶抑制剂

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

Niraparib metabolite M1 (Niraparib carboxylic acid metabolite M1) 是 niraparib 的羧酸代谢物 。Niraparib 是一种新型聚 （ADP-核糖） 聚合酶 （PARP） 抑制剂，可用于研究癌症。

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

Filibuvir (PF-00868554) 是 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的选择性非共价抑制剂。 Filibuvir 抑制基因型 1a 和 1b 复制子，EC50 为 59 nM。

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ，是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ，可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性，以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

BILB-1941 (BILB-1941ZW) 是 HCV NS5B 聚合酶的抑制剂，可用于 HCV 感染的研究。

IDX184 是一种有效的，具有口服活性的靶向 HCV 聚合酶抑制剂和核苷聚合酶抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM，Ki=52.3 nM)。 IDX184是一种肝脏靶向核苷酸前药，具有抗HCV活性，可抑制HCV NS5B聚合酶，可与聚乙二醇化干扰素-α2a 和利巴韦林联合用于初治慢性丙型肝炎。

JTK-109 是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，可抑制 G1b 和 G3a 亚基因组复制子和重组酶。

Setrobuvir (ANA-598) 是一种口服活性非核苷类HCV NS5B 聚合酶抑制剂，对新的RNA 合成和引物延伸具有抑制作用，IC50s 在4到5nM 之间。Setrobuvir 对SARS-CoV-2 RdRp 显示出很好的结合亲和力，能诱导RdRp 受到抑制。

Talviraline (Bay 10-8979) 是一种 RNA 引导的 DNA 聚合酶抑制剂。Talviraline 对多种人类细胞系以及新鲜人类外周血淋巴细胞和巨噬细胞中的 HIV-1 诱导的细胞杀伤和 HIV-1 复制具有很强的抑制作用。

Uprifosbuvir (MK-3682)是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶的尿苷核苷单磷酸前药抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究慢性丙型肝炎病毒。

Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂，是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病（CKD）的研究。

Dazmegrel (UK 38,485) 是一种强效特异性血栓素 A2（TXA2）合成酶抑制剂，可用于预防正常妊娠中全血小板聚集增加。

D75-4590是一种β-1,6-葡聚糖抑制剂。由于葡聚糖是细胞壁的主要成分，特别是β-1,6-葡聚糖，D75-4590可以通过抑制其合成酶来对抗真菌感染。

AS-136A 是一种具有口服活性的麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 （RdRp） 抑制剂，具有抗病毒活性，抑制麻疹病毒，阻断病毒 RNA 的合成。

CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 （ADP-核糖） 聚合酶-1 PARP-1 和聚 （ADP-核糖） 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

GS-6620 PM 是GS-6620的衍生物。GS-6620是一种口服的抗丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂，是一种新型强效的C-核苷腺嘌呤类似物单磷酸酯原药。GS-6620对其他病毒的活性有限，对密切相关的牛病毒性腹泻病毒仅保持部分活性（EC50，1.5μM）。

TMC-649128 PM 是HCV NS5B RNA 依赖性RNA 聚合酶的有效核苷抑制剂，EC(50)值为1.2 muM，大鼠体内生物利用度中等(F=14%)。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

DNA polymerase-IN-1 作为DNA聚合酶抑制剂，展现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，其半抑制浓度（IC50）为20.7 μM。DNA polymerase-IN-1 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC 值低于 250μM。DNA polymerase-IN-1 通过RT-PCR检测在体外显示出抗逆转录病毒活性，可用于研究氧化损伤和结直肠癌。

IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。