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Bicyclo-GABA

货号 T218115Cas号 1615763-33-1 一键复制产品信息
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Bicyclo-GABA 是一种选择性甜菜碱/GABA 转运体 1(BGT1)竞争性非转运抑制剂，IC50 为 590 nM；在 α1β2γ2GABAA 受体上表现出低微摩尔水平的激动活性，EC50 为 5.1 μM；其对 BGT1 的活性较 GAT3 高 129 倍，可作为有价值的工具化合物，用于阐明其在中枢和外周神经系统中的药理学作用。

Bicyclo-GABA

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货号 T218115Cas号 1615763-33-1

Bicyclo-GABA 是一种选择性甜菜碱/GABA 转运体 1(BGT1)竞争性非转运抑制剂，IC50 为 590 nM；在 α1β2γ2GABAA 受体上表现出低微摩尔水平的激动活性，EC50 为 5.1 μM；其对 BGT1 的活性较 GAT3 高 129 倍，可作为有价值的工具化合物，用于阐明其在中枢和外周神经系统中的药理学作用。

Bicyclo-GABA
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bicyclo-GABA is a selective competitive non-transportable inhibitor of the betaine/GABA transporter 1 (BGT1) with an IC50 of 590 nM. It exhibits low micromolar agonist activity at α1β2γ2GABAA receptors, with an EC50 of 5.1 μM. Bicyclo-GABA demonstrates activity that is 129 times higher for BGT1 than for GAT3. As a valuable tool compound, Bicyclo-GABA aids in elucidating its pharmacological role in both the central and peripheral nervous systems.
体外活性

Bicyclo-GABA 在 0.1-10000 nM（3 min）条件下可高效抑制人源 BGT1 对 [ 3 H]GABA 的摄取（IC 50 = 1.5 μM）；在 0-10 μM 范围内，作为人 BGT1 的非转运型竞争性抑制剂发挥作用（K B = 0.47 μM）；在 0.01-100 μM 浓度下对人源 α 1 β 2 γ 2 GABA A 受体表现出激动活性（EC 50 = 5.1 μM）；此外，在基于细胞的 [ 3 H]GABA 摄取测定中，Bicyclo-GABA 可调节 BGT1 和 GAT3 突变体的抑制活性（IC 50 范围：0.040-610 μM）。

化学信息
分子量141.17
分子式C7H11NO2
CAS No.1615763-33-1
SmilesN[C@]12[C@]([C@@H](C(O)=O)CC1)(C2)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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