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N-乙酰肌肽, N-Acetyl-L-carnosine
TP1088
56353-15-2
N-Acetylcarnosine (N-Acetyl-L-carnosine) 是一种含有组氨酸的天然二肽,是药理学上主要的 L-carnosine 的来源。它是一种眼科药物,对人类白内障具有潜在的应用价值。
Endogenous Metabolite
Others
¥ 137
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Spiperone
螺哌隆, Spiropitan, Spiroperidol
T0280
749-02-0
Spiperone (Spiropitan) 是多巴胺 D2、血清素5-HT1A 和血清素5-HT2A 拮抗剂。它是广泛使用的药理学工具。它具有研究神经系统疾病的潜力。
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Wnt/beta-catenin
¥ 142
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N-Desmethyl-Apalutamide
N-去甲基阿帕鲁胺杂质, N-Desmethyl Apalutamide
T12146
1332391-11-3
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
Androgen Receptor
Cytochromes P450
¥ 987
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ML365
T4316
947914-18-3
ML365 是有效的,选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂,IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。
Potassium Channel
¥ 266
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Nevadensin
石吊兰素, Pedunculin, 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮
T5722
10176-66-6
Nevadensin 是一种重要的草本成分,可抑制雌二醇的生物活化。 它具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。
Antibacterial
Anti-infection
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Lipid
¥ 185
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TCN 213
TCN213
T8450
556803-08-8
TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂,当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时,IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
iGluR
NMDAR
¥ 112
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BTSA1
T5104
314761-14-3
BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡。
Apoptosis
Bcl-2 Family
¥ 283
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48740 RP
RP-55778, RP-48740, RP 55779, RP 55778
T10159
93363-11-2
In house
48740 RP (RP 55779, (Rac)-RP-55778) 属于合成化合物,是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,具有抗炎活性。该化合物可用于炎症相关研究,通过抑制PAF/PAFR信号通路发挥其药理作用。
PAFR
Platelet aggregation
¥ 3590
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Ecastolol
依卡洛尔
T11148
77695-52-4
In house
Ecastolol属于小分子抑制剂,是一种β肾上腺素能受体拮抗剂,通过阻断儿茶酚胺对该受体的激动作用来发挥药效,具有抗心绞痛作用,用于心血管疾病研究。
Adrenergic Receptor
¥ 3730
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Palmatine chloride
盐酸巴马汀
T2718
10605-02-4
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,并改善 DSS 诱发的结肠炎。
AChR
Antibacterial
Apoptosis
Aurora Kinase
IDO
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Parasite
Virus Protease
¥ 148
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DGAT-1 inhibitor 2
T11016
942999-61-3
In house
DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
Acyltransferase
Transferase
¥ 477
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(Rac)-Acolbifene
阿考比芬, EM-343, (Rac)-阿考比芬, (Rac)-EM-652
T12654
151533-34-5
In house
(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环,显示出良好的药理作用,RBA=380。
Estrogen Receptor/ERR
¥ 178
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GP-82996
CINK4, Cdk4/6 Inhibitor IV
T21720
359886-84-3
In house
GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡,可用于癌症研究。
CDK
¥ 550
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VU0359595
VU0359595-1, ML-270, CID-53361951
T21777
1246303-14-9
In house
VU0359595 (ML-270)是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。
Antifungal
Phospholipase
¥ 593
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Vatanidipine
伐尼地平, AE-0047, AE0047, AE 0047
T24932
116308-55-5
In house
Vatanidipine (AE0047) 是一种新型的双氢吡啶(DHP)型钙通道阻滞剂,具有缓慢起效的药理作用。在各种实验性高血压模型中观察到缓慢起效和持久的降压作用。
Calcium Channel
¥ 1380
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PROTAC(H-PGDS)-7
T41267
2761281-50-7
In house
PROTAC(H-PGDS)-7 是一种有选择性的、有效的小分子造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS)PROTAC 降解剂,在 KU812细胞中展现出降解活性,DC50为 17.3 pM。PROTAC(H-PGDS)-7是一种类药化合物,能有效抑制前列腺素 D2 (PGD2)的产生,抑制炎症因子重生作用。PROTAC(H-PGDS)-7是治疗 DMD 和其他H-PGDS 相关疾病的候选化合物。
Molecular Glues
Others
Prostaglandin Receptor
¥ 4980
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ML353
VU0478006
T67917
In house
ML353 (VU0478006)是 TREK-1和 TREK-2的选择性激活剂,是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体(Ki =18.2 nM)。 ML353 有作为解决 SAM 体内固有活性或药物阻断的潜力。
GluR
Potassium Channel
¥ 186
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Romergoline
T71707
107052-56-2
In house
Romergoline 是一种新合成的麦角碱衍生物,具有独特的药理作用,在正常动物中表现出完全的多巴胺(DA)拮抗作用,而在“去神经”动物模型中表现出完全的DA 拮抗作用。
Others
¥ 10600
1-2周
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Glucosamine
葡糖胺, 氨基葡萄糖, D-Glucosamine, Chitosamine
T0429
3416-24-8
Glucosamine (Chitosamine) 是天然产物。Glucosamine 用作膳食补充剂。Glucosamine 外用时对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。Glucosamine 调节糖代谢。Glucosamine 降低胰岛匀浆液中葡糖激酶的活性。
Autophagy
CFTR
Endogenous Metabolite
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
MMP
NF-κB
Reactive Oxygen Species
ROS
TNF
¥ 150
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Clozapine
氯氮平, LX 100-129, HF 1854
T0455
5786-21-0
Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 125
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Naringin
柚皮苷, Naringoside
T0595
10236-47-2
Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷,有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。
Autophagy
Cytochromes P450
Endogenous Metabolite
Mitophagy
¥ 259
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Cimetidine
西米替汀, 西咪替丁, SKF-92334
T0797
51481-61-9
Cimetidine (SKF-92334) 是一种可口服的可逆组胺H2受体拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。它抑制胃酸分泌,以及胃蛋白酶和胃泌素的输出,具有抗癌和抗炎活性。
Antibacterial
Histamine Receptor
¥ 284
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Curcumin
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516
458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Autophagy
Epigenetic Reader Domain
Ferroptosis
HDAC
Histone Acetyltransferase
Influenza Virus
Mitophagy
Nrf2
¥ 133
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Doxepin hydrochloride
盐酸多塞平, Toruan, Novoxapin, Doxepin HCl, Aponal
T1540
1229-29-4
Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂,是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂,抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Cytochromes P450
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Norepinephrine
¥ 119
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