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Antiparasitic agent-30 是一种高效的 TbrAK 调节剂及抗锥虫剂,对罗德西亚锥虫具有显著抑制活性,并可增强重组 TbrAK 活性 (EC50=38 nM,Ka=75 nM-497 nM)。该化合物通过解除内源性底物抑制并过度激活罗德西亚锥虫的 TbrAK 发挥作用,可用作急性型非洲人类锥虫病 (昏睡病) 研究的工具分子。
Antiparasitic agent-30 是一种高效的 TbrAK 调节剂及抗锥虫剂,对罗德西亚锥虫具有显著抑制活性,并可增强重组 TbrAK 活性 (EC50=38 nM,Ka=75 nM-497 nM)。该化合物通过解除内源性底物抑制并过度激活罗德西亚锥虫的 TbrAK 发挥作用,可用作急性型非洲人类锥虫病 (昏睡病) 研究的工具分子。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Antiparasitic agent-30 is an effective regulator of the adenosine kinase TbrAK and an anti-trypanosomal compound. It exhibits significant inhibitory activity against Trypanosoma brucei rhodesiense and enhances the activity of recombinant TbrAK (EC50=38 nM, Ka=75 nM-497 nM). By eliminating the inhibitory effect of inherent substrates, Antiparasitic agent-30 overstimulates TbrAK in Trypanosoma brucei rhodesiense to exert its pharmacological effect. It serves as a crucial molecular tool for researching acute African human trypanosomiasis (sleeping sickness). |
| 靶点活性 | Trypanosoma:1 μM |
| 体外活性 | [Antiparasitic agent-30 (Compound 1)] 可显著抑制 T. b. rhodesiense 寄生虫活力,IC 50 为 1.0 μM;在 1-750 μM、10 min 条件下,以浓度依赖方式增强重组 TbrAK 活性,EC 50 为 38.9 μM,50 μM 时活性提高 2.5 倍;在放射分析实验中同样增强重组 TbrAK 活性,高效能 EC 50 为 38 nM;此外,Antiparasitic agent-30 (150 μM) 可与重组 TbrAK (7 μM) 的两个不同位点结合,对主要结合位点具有高亲和力 (K d =75 nM);对 TbAK 沉默的 T. b. brucei 寄生虫,其效力下降,IC 50 由 131 nM 升至 271 nM,表明其活性依赖于 adenosine kinase 表达。 |
| 分子量 | 321.37 |
| 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS No. | 671754-20-4 |
| Smiles | N=1NC(=CC1N2CCOCC2)C=3C=CC(OC=4C=CC=CC4)=CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多