pdgfr

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)，可减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。它与激酶的活性构象结合并可以显示出抗肿瘤活性。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用，可用于研究犬肥大细胞肿瘤。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

Trapidil (Avantrin) 是一种抗血小板药物，是一种血管扩张剂，有特异性血小板衍生生长因子。