κ opioid receptor

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

Opioid receptor agonist1 (Compound 2638-28) 是一种有效的口服阿片受体激动剂，对MOR、DOR和KOR展示出良好的结合能力，其Ki值分别为5、24和212 nM。在小鼠的温水甩尾模型和醋酸扭体模型中，该化合物显示出显著的镇痛活性。

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

Opioid receptorantagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol 的阿片受体拮抗剂，具有拮抗吗啡镇痛作用的特性。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

Opioid receptor antagonist2 (Compound 9) 是一种高效的opioid receptor拮抗剂，能够逆转芬太尼类似物在小鼠引起的呼吸抑制和声带闭合，具有在阿片类药物过量引发的急性中毒研究中的应用潜力。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

μ opioid receptor agonist 1 （Compound H-1a）是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物，也是一种 MOR 受体激动剂，能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。

Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂，可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan HCl 可用于预防和治疗精神分裂。

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白/孤儿啡肽 FQ （N/OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂， IC50 值为 61 nM。

SCH 221510 是一种可口服且具有选择性和有效性的 NOP 激动剂，其 EC50 为12 nM，Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 具有抗焦虑活性，可用研究神经系统疾病。

DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。