trpv

TRPV antagonist 1 is an antagonist of transient receptor potential vanilloid (TRPV; IC50 < 250 nM).

Bisandrographolide A activates TRPV4 channels, could play a role in some of the effects of Andrographis extract described in traditional medicine.

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

TRPV4 agonist-1 是 TRPV4 的激动剂（在 hTRPV4 Ca2+ 测定中 EC50：60 nM）。

TRPV3 antagonist 74a (TRPV3 74a) 是一种特异性 TRPV3 拮抗剂，可用于研究神经系统相关疾病。

TRPV4 antagonist 3 is a TRPV4 antagonist (p IC 50 = 8.4).

TRPV1-IN-2（( R ) -32）属于TRPV1抑制剂，对ED癫痫模型显示出保护效果。

TRPV1/CB2 agonist 1 (compound 41) 作为一种TRPV1/CB2激动剂，其针对 hTRPV1 的EC50为 26.8 μM，主要应用于神经系统相关的科学研究。

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β/Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM)，同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用，适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的TRPV1拮抗剂，其IC50为29.3 nM，并且也是μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki为60.3 nM。作为嘧啶哌嗪类化合物，TRPV1 antagonist 11 通过拮抗TRPV1和激活MOR来提供镇痛效果。在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中，它显示出显著的剂量依赖性抗伤害作用。

FAAH/TRPV1 blocker-1 (compound 2R) 是一种具有双阻断作用的化合物，其对FAAH和TRPV1的IC50分别为 0.12 μM 和 94.9 μM。在镇痛及抗炎研究中，该化合物表现出显著的作用。

TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是一种模式选择性TRPV1拮抗剂，对辣椒素活化的IC50为2.85 nM，且在3 µM浓度下对质子活化的抑制率达到28.48%。

TRPV1 antagonist 7 (化合物 36) 是一种选择性的TRPV1拮抗剂，有效地阻断辣椒素的活化 (IC50=2.31 nM)，适用于镇痛研究。

TRPV1 agonist-1 (Compound 13) 是一种口服有效且无刺激性的TRPV1激动剂，对人类和大鼠的EC50分别为4.5和0.57 nM。该化合物能够改善大鼠的吞咽功能，可用于研究吞咽困难相关疾病。

TRPV4-KCa2.3 modulator 1 (Compound IB-2) 是一种增强TRPV4-KCa2.3 protein complex的化合物，具备降压效果。它促进内皮细胞超极化及血管舒张功能，对于高血压和心血管疾病的研究有潜在应用价值。

TRPV3 modulator-1 是一种能够调节TRPV3的化合物。

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is a highly potent antagonist of the TRPV1 receptor with an IC50 of 2.66 nM against capsaicin. It exhibits selectivity towards its mode of action and is orally bioavailable (with a bioavailability of 60%). Additionally, it can penetrate the central nervous system [1].

TRPV1 activator-1 (compound 8)，一种颈部结构经过改变的辣椒素类似物，特异性与T551残基相互作用。

TRPV1 activator-2 (compound 9)为辣椒素类似物，特异性与脂-水通道残基相互作用。

TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4拮抗剂，IC50值为 22.65 nM。TRPV4 antagonist 4 抑制 TRPV4 电流。TRPV4 antagonist 4 显示出对急性肺损伤的保护作用。

TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 为选择性TRPV2通道阻断剂，具有6.3 μM IC50，不对TRPV1、TRPV3和TRPV4通道产生影响。该化合物能够抑制巨噬细胞中TRPV2介导的Ca2+流入，进而抑制其吞噬功能。

TRPV1-Tat是一种针对瞬时受体电位范烤苷1 (TRPV1) 的肽类拮抗剂。它由来自TRPV1的A-激酶锚蛋白(AKAP)结合域的736-745个氨基酸以及来自HIV Tat的细胞穿透肽序列组成。TRPV1-Tat (200 µM) 能够在使用初级小鼠背根神经节的整细胞膜片钳技术中抑制由热或棕榈酸酯12-肉豆蔻酸13-醋酸酯(PMA014)引起的电流。当以10或30 µM剂量给药时，它能增加大鼠后爪机械痛阈。

TRPV4-IN-5 (Compound 1f),作为一种TRPV4抑制剂,具有显著的效能 (IC50= 0.46 μM).该化合物能有效减轻由脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的症状.