trpv

TRPV antagonist 1 is an antagonist of transient receptor potential vanilloid (TRPV; IC50 < 250 nM).

Bisandrographolide A activates TRPV4 channels, could play a role in some of the effects of Andrographis extract described in traditional medicine.

TRPV4 agonist-1 free base (OUN67600) 是有效的瞬时受体电位香草酸亚型 4 激动剂， hTRPV4 Ca2+实验中 EC50值为60 nM。

TRPV4 agonist-1 是 TRPV4 的激动剂（在 hTRPV4 Ca2+ 测定中 EC50：60 nM）。

TRPV3 antagonist 74a (TRPV3 74a) 是一种特异性 TRPV3 拮抗剂，可用于研究神经系统相关疾病。

TRPV4 antagonist 3 is a TRPV4 antagonist (p IC 50 = 8.4).

TRPV1-IN-2（( R ) -32）属于TRPV1抑制剂，对ED癫痫模型显示出保护效果。

TRPV1 CB2 agonist 1 (compound 41) 作为一种TRPV1 CB2激动剂，其针对 hTRPV1 的EC50为 26.8 μM，主要应用于神经系统相关的科学研究。

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is a highly potent antagonist of the TRPV1 receptor with an IC50 of 2.66 nM against capsaicin. It exhibits selectivity towards its mode of action and is orally bioavailable (with a bioavailability of 60%). Additionally, it can penetrate the central nervous system [1].

TRPV1 activator-1 (compound 8)，一种颈部结构经过改变的辣椒素类似物，特异性与T551残基相互作用。

TRPV1 activator-2 (compound 9)为辣椒素类似物，特异性与脂-水通道残基相互作用。

TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4拮抗剂，IC50值为 22.65 nM。TRPV4 antagonist 4 抑制 TRPV4 电流。TRPV4 antagonist 4 显示出对急性肺损伤的保护作用。

TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 为选择性TRPV2通道阻断剂，具有6.3 μM IC50，不对TRPV1、TRPV3和TRPV4通道产生影响。该化合物能够抑制巨噬细胞中TRPV2介导的Ca2+流入，进而抑制其吞噬功能。

TRPV1-Tat是一种针对瞬时受体电位范烤苷1 (TRPV1) 的肽类拮抗剂。它由来自TRPV1的A-激酶锚蛋白(AKAP)结合域的736-745个氨基酸以及来自HIV Tat的细胞穿透肽序列组成。TRPV1-Tat (200 µM) 能够在使用初级小鼠背根神经节的整细胞膜片钳技术中抑制由热或棕榈酸酯12-肉豆蔻酸13-醋酸酯(PMA014)引起的电流。当以10或30 µM剂量给药时，它能增加大鼠后爪机械痛阈。

TRPV4-IN-5 (Compound 1f),作为一种TRPV4抑制剂,具有显著的效能 (IC50= 0.46 μM).该化合物能有效减轻由脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤的症状.

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血 再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂，也是 TRPA1激活剂，EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。

D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

ABT-239是一种新型、高效、非咪唑类H3R 拮抗剂，也是一种TRPV1拮抗剂。

JT010 是一种有效的 TRPA1 激动剂 (EC50 = 0.65 nM)。