hdac 3

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

HDAC3-IN-T326 is a potent and selective HDAC3 inhibitor that acts by increasing NF-κB acetylation and activating HIV gene expression in latent HIV-infected cells.

HDAC3 inhibitor is an allosteric inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3; Ki = 0.16 nM). It is selective for HDAC3 over HDAC1 and HDAC2 (IC50s = 0.95, 11.81, and 95.45 nM, respectively, using recombinant HDACs). In addition, it is selective for acute myeloid, monocytic, and lymphoblastic leukemia cell lines (EC50s = 36.37, 76.64, and 151.7 nM, respectively) over chronic myeloid, acute promyelocytic, and acute lymphoblastic cells (EC50s = 2,160, >10,000, and >10,000 nM, respectively).

HDAC3 8 ligand-1（compound 40）作为PROTAC靶标蛋白的配体，具备合成YX968的应用潜力。

HDAC3 BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3 BRD4的抑制剂，其针对HDAC3的IC50为8 nM，而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3 BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用，并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1 2=29.36 min)。

HDAC3-IN-6 (Compound SC26) 是一种选择性HDAC3抑制剂，其IC50为53 nM。它能够剂量依赖性地诱导PD-L1表达，并且引起显著的细胞凋亡 (Apoptosis) 和ROS生成。HDAC3-IN-6 在结直肠癌中展现出较高的抗肿瘤活性。

HDAC3 6-IN-2 (化合物 15) 是一种高效的HDAC6和HDAC3抑制剂，IC50值分别为0.368 μM和0.635 μM。此化合物不仅具备抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡，同时通过降低HDAC6和HDAC3水平，与H3乙酰化和α-微管蛋白的上调有关。

HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂，IC50值为14 nM，针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示，对4T1细胞株的IC50为0.55 μM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平（如H3K9、H3K27和H4K12），促进细胞凋亡（涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升），并抑制细胞增殖相关蛋白（如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67）的表达，从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。

HDAC3-IN-3 (compound 31) 表现出对HDAC3的高效抑制作用，并可能用于癌症治疗研究。

HDAC3-IN-5 (9c) 作为一种高选择性的HDAC3抑制剂,其IC50值在HDAC3、HDAC2 和HDAC1 对应为4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM.该化合物能有效在体外诱导MV4-11细胞的凋亡并减少抗凋亡蛋白的表达.因此,作为HDAC3的选择性抑制剂,HDAC3-IN-5 (9c) 有潜力成为针对Venetoclax耐药性逆转的先导化合物.

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

HDAC-IN-7 是 Tucidinostat (Chidamide) 的类似物，是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-7 通过抑制组蛋白 H3 的乙酰化作用，诱导人类结肠癌细胞系的凋亡[1]。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂，IC50值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243 453 248 nM)，具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。

BG45是一个 HDAC I 型抑制剂，选择性抑制 HDAC3，IC50为289 nM。它抑制 HDAC1 2 6的效力大大降低，IC50分别为2、2.2和>20μM。

Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

AES-135 是一种基于羟肟酸的泛HDAC 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC6和 HDAC11，IC50为 654、190 和 636 nM，具有抗肿瘤活性。