egfr-in-1

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

LSD1 EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M L858R和EGFRL858R T790M C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

Dual Galectin-3 EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

TrxR EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

ALK EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

GLUT1 EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1 EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

EGFR-IN-101 (I-10) 为2-苯基氨基嘧啶衍生物，具备EGFR抑制功能。它在 EGFRL858R T790M C797S 和 Ba F3-EGFRL858R T790M C797S 对应的 IC50 值分别为 33.26 nM 和 106.4 nM。该化合物主要应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域。

EGFR-IN-102 (compound 6) 为口服活性EGFR抑制剂，IC50为2 nM，主要用于非小细胞肺癌研究。

EGFR-IN-103（compound 1）作为一种EGFR抑制剂，显示出对pEGFR高效的抑制能力，其IC50值为6 nM。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R T790M及EGFRDel19 T790M C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

EGFR-IN-105 (Compound 5b) 作为一种EGFR2抑制剂，展示出0.68 μM的IC50值。此化合物不仅具备抗癌活性，还能诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)，主要用于胰腺癌的实验研究。

EGFR-IN-109 (compound 4)，一种EGFR抑制剂，针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2 M期阻断癌细胞增生，并能诱发早期及晚期的细胞凋亡，常用于癌症的科学研究。

EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 作为一种高效的EGFR抑制剂，在抑制PC-9GR和HCC827GR细胞增殖方面表现出显著效果。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19 T790M C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。

EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂，显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力，并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0 G1期停滞。此外，EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。

EGFR-IN-128 (compound 28) 作为一种针对野生型EGFREx20Ins 的选择性并具有强效的分子，已在多种人源异种移植模型中证明了其疗效，并能在预临床物种中穿透血脑屏障。