egfr-in-1

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一款TrxR/EGFR的抑制剂，针对吉非替尼敏感及耐药的肺癌均展示出活性，有效抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径加速GPX4蛋白的降解，从而引发铁死亡 (ferroptosis)。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还可以诱发内质网应激并引发免疫原性细胞死亡，因此适用于吉非替尼耐药肺癌的研究。

TopoisomeraseII/EGFR-IN-1 是一种topoisomeraseII/EGFR双重抑制剂，对MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株表现出强效细胞毒性，并显示出显著的凋亡活性，适用于癌症研究。

PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种可口服的双重PRMT5/EGFR抑制剂，其IC50值分别为15.47和19.31 μM。它在A549、MCF7、HeLa和MDA-MB-231细胞系中展现了抗增殖活性，并且具备良好的体内药代动力学（PK）和药效动力学（PD）特性。此外，PRMT5/EGFR-IN-1 能显著抑制MCF7原位异种移植肿瘤的生长。

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂，专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR，阻断其下游效应，诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞，减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中，SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用，IC50值为0.45±0.03 μM。

EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

EGFR-IN-101 (I-10) 为2-苯基氨基嘧啶衍生物，具备EGFR抑制功能。它在 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 对应的 IC50 值分别为 33.26 nM 和 106.4 nM。该化合物主要应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域。

EGFR-IN-102 (compound 6) 为口服活性EGFR抑制剂，IC50为2 nM，主要用于非小细胞肺癌研究。

EGFR-IN-103（compound 1）作为一种EGFR抑制剂，显示出对pEGFR高效的抑制能力，其IC50值为6 nM。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R/T790M及EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

EGFR-IN-105 (Compound 5b) 作为一种EGFR2抑制剂，展示出0.68 μM的IC50值。此化合物不仅具备抗癌活性，还能诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)，主要用于胰腺癌的实验研究。

EGFR-IN-109 (compound 4)，一种EGFR抑制剂，针对EGFRWT和EGFRT790M表现出的IC50值分别为25.8 nM和182.3 nM。该化合物有效地在G2/M期阻断癌细胞增生，并能诱发早期及晚期的细胞凋亡，常用于癌症的科学研究。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。