tyrosine kinases

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9/5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT，可用于研究癌症。

Vidarabine (Adenine Arabinoside) 是从链霉菌分离的核苷类抗生素，能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。它对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50值分别为 9.3 μg/ml 和 11.3 μg/ml。

Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

RO495 (CS-2667) 是一种有效的非受体酪氨酸蛋白激酶2抑制剂。

ST271 是蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化的IC50值分别为 6.7 和 9 μM。

SU 4981 是 VEGFR 抑制剂和酪氨酸激酶活性调节剂。

SU 5616 (WAY-608241)可调节异常的细胞增殖，调节酪氨酸激酶信号。

Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种可口服的 JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。

Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM).

Ropsacitinib (PF-06826647) 是一种选择性TYK2抑制剂。Ropsacitinib 与Tyk2催化活性JH1结构域结合(IC50:17nM)。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

BMS-066 is an IKKβ/Tyk2 pseudokinase inhibitor. With IC50s of 9 nM and 72 nM, respectively.