tki

ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用，具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。

Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。

Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂，是 Tarloxotinib 的活性成分，具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1，抑制HER2 突变体。

Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750 T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸，是一种多靶点 RTK 抑制剂，主要用于 III 类 (FLT3 c-Kit)，IC50 为 1 nM 2 nM，对 IV 类 (FGFR1 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK，IC50 为 8-13 nM，对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和 PDGFRα β的 IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制FLT3，c-Kit，FGFR1 3，VEGFR1 2 3和PDGFRα β的IC50值分别为 1，2，8 9，10 13 8，27 210 nM。

TKIM 是一种 TWIK 相关的钾通道 1 (TREK-1) 抑制剂，与 TREK-1 的中间 (IM) 状态的口袋结合。

Vabametkib为有效的肝细胞生长因子受体(HGFR)抑制剂，以IC50 7 nM抑制Hs746T细胞增殖及c-Met，具有抗肿瘤活性。

Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂，能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可以抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达，并可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。

AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂，以剂量依赖的方式选择性抑制细胞增殖。

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5 P25和CDK1 cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

AKT Kinase Inhibitor HCl 是一种 Akt 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Abemaciclib metabolite M20 (CDK4 6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4 6 抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8 CycC 和 CDK19 CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

BTK-IN-24 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 （BTK）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨髓增生性疾病。

Olomoucine 是 Cdk2 cyclin A、Cdc2 CyclinB、CDK2 CyclinE、CDK5 p35 和 ERK1 p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。