p12

Nelarabine (GW 506U78) 是一种嘌呤核苷酸类似物，为DNA 合成抑制剂，对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM，可作用于T 细胞急性淋巴细胞白血病。

GPR110 peptide agonist P12 是一款促进GPR110激活的多肽激动剂。其主要功能是显著提高GPR110引发的G蛋白GTPγS结合的速率。它通过模拟天然配体的功能，促使GPR110的胞外域 (ECD) 与七次跨膜域 (7TM) 分离，进而揭示7TM域N末端的β-strand-13/stalk区，这一区域是激活G蛋白信号传导的关键。该激动剂广泛应用于研究GPR110相关的发育障碍和癌症。

GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 的醋酸盐版本，属于功能性多肽类，具备GPR110激动剂的作用。这种化合物可以显著提高G蛋白GTPγS结合的初始速率，是通过模仿自然配体机制实现的。GPR110的胞外域 (ECD) 可以在受GPR110 peptide agonist P12 acetate 刺激后，从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出7TM域N末端的β-strand-13/stalk区域，进而激活 G 蛋白信号传导。该化合物在研究GPR110相关的发育障碍和癌症领域发挥着重要作用。

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) is a heterobifunctional compound that selectively degrades the BET bromodomain transcriptional co-activator BRD4 by connecting BET bromodomains to the E3 ubiquitin ligase CRBN. Additionally, it serves as a degrader of FKBP12F36V when FKBP12F36V is expressed in-frame with a targeted protein.

gp120-α4β7 binding inhibitor 11是一种抗HIV 药物。gp120-α4β7 binding inhibitor 11干扰HIV 相关糖蛋白gp12G 与整合素α4β7的结合（IC50=1.64nM）。

FKBP12 PROTAC dTAG-13是一种PROTAC和选择性降解剂，通过接合FKBP12 F36V和CRBN从而降解 FKBP12 F36V，可用于药物发现过程中的靶标验证。

FKBP12 PROTAC RC32 是一种靶向 FKBP12 的 PROTAC 类降解剂，腹腔给药可降解器官中的 FKBP12。

Fructo-oligosaccharide DP12/GF11 is a member of fructooligosaccharides (FOS) characterized by a degree of polymerization (DP) of 12. FOS compounds consist of 11 fructose units connected by (2→1)-β-glycosidic bonds, with a lone D-glucosyl unit located at the non-reducing end.

UP12 增强 ATPase 活性，同时激活含缬酪肽蛋白 (VCP)，其半数效应浓度（EC50）为 2.57 μM。

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 是一种由FKBP12的靶蛋白配体与连接子构成的复合物，用于合成PROTAC降解剂MC-25B。

FKBP12 ligand-1 是 MC-25B 的目标蛋白配体，MC-25B 是一种针对 FKBP12 的 PROTAC。

FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 是 FKBP12 靶蛋白的配体与连接子结合的化合物，可用于合成 FKBP12-PROTACFM4。

FKBP12PROTACFM4 是一种针对 MTH1 的 PROTAC 降解剂，Dmax ＞90%。

Nsp12-IN-1 是一种核苷类似物，通过阻断病毒 RNA 的合成来抑制病毒复制，可用于泛冠状病毒的研究。

FKBP12 ligand-2 (compound d) 是一种具备高亲和力的FKBP12靶向配体。此化合物用于通过 "CellTrap" 效应选择性增强异双功能分子与BRD4的结合，从而在细胞内富集药物，形成FKBP12-配体-BRD4的三元复合物，抑制BRD4的活性。这个复合物能够抑制BRD4靶基因（如MYC）表达，导致肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 也可以用于基于细胞内presenter蛋白水平差异的选择性癌症研究。

BRD4/FKBP12 degrader-1 (a1d) 是一种BRD4/FKBP12降解剂，并展示了抗癌活性。

FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是一种高亲和力的 FKBP12 靶向配体。它可用于通过 “CellTrap” 效应，选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种复合物对 BRD4 展现抑制活性，从而抑制 BRD4 靶基因（如 MYC）的表达，导致肿瘤细胞死亡。此外，FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。

BRD4/FKBP12 degrader-2 (a1d) 是一种具有抗癌活性的BRD4/FKBP12降解剂。

Nsp12-IN-2 (Compound 8)，作为4'-thiouridine 的三磷酸代谢产物，是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp12抑制剂。它能够抑制 SARS-CoV-2 Nsp12-Nsp7-Nsp8 复合物的RNA依赖性RNA聚合酶 (RdRp) 活性，进而终止RNA合成，并阻止Nsp9的RNA化和NMP化过程。Nsp12-IN-2 在SARS-CoV-2、其他冠状病毒以及其他RNA病毒引起的感染研究中展现出潜力。

MP1202 是一种双功能激动剂，作用于 MOR 和 KOR，其在 mMOR-1 和 mKOR-1 上的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具备功能选择性，减少了 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 的募集，同时显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中，MP1202 展示了强效的抗伤害作用，并且没有典型的阿片类药物副作用，但会引发条件性位置偏爱和厌恶行为，具有用于镇痛研究的潜力。

EcDHFR/FKBP12 F36V binder-1 (compound 1) 是一种双功能分子，整合了大肠杆菌二氢叶酸还原酶结构域（EcDHFR）与FKBP12F36V结构域。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

TOP1210, a narrow spectrum kinase inhibitor, potently inhibits P38α, Src, and Syk kinase activities.

gp120-IN-2 (compound 4i) 显示出抗 HIV-1 活性。它是 HIV-1 gp120的有效抑制剂，IC50值为 7.5 μM，CC50值为 112.93 μM。gp120-IN-2 在癌细胞 SUP-T1 中表现出剂量依赖性的细胞毒性。