os-1

PAIB-SOs-12 是一种抗有有丝分裂化合物,在低浓度下显示出抗增殖活性，诱导 MCF7 细胞细胞骨架损伤。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

(Z)-docos-13-en-1-ol (Erucyl alcohol) 存在于荷荷巴油中。

KOS-1584 is a second-generation epothilone with potential antineoplastic activity. Epothilone KOS-1584 binds to tubulin and induces microtubule polymerization and stabilizes microtubules against depolymerization, which may result in the inhibition of cell division, the induction of G2 M arrest, and apoptosis. Compared to first-generation epothilones, this agent exhibits greater safety and efficacy with an enhanced pharmaceutical profile, including enhanced water solubility and tumor penetration, and reduced CNS exposure. In addition, epothilone KOS-1584 is a poor substrate for the P-glycoprotein (P-gp) drug efflux pump.

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

ALK ROS1-IN-1 is a potent and selective anti-crizotinib-resistant ALK ROS1 dual inhibitor (IC50s: 0.530 μM and 0.174 μM for ROS1 and ALK enzyme).

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3 cAMP PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

ALK ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。

Cerebrocrast (IOS-11212) 是具有抗炎和降血糖活性，促进大鼠肝脏线粒体中 H+ 和 Cl- 的共转运，阻断人血小板活化，可用于研究糖尿病。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Cyclophosphamide 是一种烷化剂，具有抗肿瘤及免疫抑制活性，用于治疗多种癌症。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62±29 nM。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1 NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

BAY-293 是化学探针，是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂，可破坏 KRAS-SOS1 相互作用，IC50为 21 nM。

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

EX-A5758是一种新型推定的小分子 nNOS-NOS1 AP 抑制剂，可抑制炎症性伤害感受和化疗引起的神经性疼痛，并与紫杉醇协同降低肿瘤细胞活力

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

ALK ROS1-IN-4 (示例13) 作为一种针对 ALK 和 ROS1 激酶的双重抑制剂发挥作用。

PROTACSOS1 degrader-7 (示例15) 是一种针对SOS1的PROTAC降解剂，展现出特定的抗肿瘤活性。

SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。