nanomolar

MAC-545496 是一种抗毒剂，可逆转耐甲氧西林的菌株中的 β-内酰胺耐药性。它是糖肽抗性相关蛋白 R 的纳摩尔抑制剂，对全长 GraR 蛋白具有很强的结合亲和力。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性，对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Maytansine (NSC-153858) 是从变叶美登木中分离的一种高效微管靶向天然产物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。

OSMI-4是一种低纳摩尔的O-GlcNAc 转移酶（OGT）抑制剂（在细胞中的EC50为3μM）,可用来研究不同人类细胞系中的OGT 抑制作用。

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2 3 4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

BI-2852 是具有纳摩尔亲和力的开关 I II 口袋（SI II-口袋）的 KRAS 抑制剂，可抑制 KRAS 突变细胞的下游信号传导和抗增殖作用。

Alpidem (Ananxyl) 可以选择性结合含有α1β2γ2 亚单位的GABAA 受体，具有抗焦虑作用。

SI-2是类固醇受体辅激活因子-3（SRC-3或 AIB1）的抑制剂（SMI）。SI-2可选择性降低细胞中 SRC-3的转录活性和蛋白浓度，并选择性诱导低纳摩尔范围（3-20 nM）内的乳腺癌症细胞死亡，但不影响正常细胞存活率。

CEP-5214是一种有效的、低纳摩尔的人 VEGF-R 酪氨酸激酶泛抑制剂，对 VEGF-R1 FLT-1、VEGF-R2 KDR 和VEGF-R3 FLT-4的IC50分别为16、8和4 nM，细胞活性与分离的酶活性相当。

1,4-Anthraquinone 是一种抗癌药物，在体外与柔红霉素相同纳摩尔范围内阻断核苷转运、抑制大分子合成、诱导 DNA 片段化并降低 L1210 白血病细胞的生长和活力。它被提议为一种用于高效液相色谱 (HPLC) 测定药物制剂中 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 和卡托普利 (CAP) 的新型柱前试剂。

DX3-235 是一种氧化磷酸化（OXPHOS）抑制剂，在含半乳糖的培养基中对线粒体复合物 I 的功能具有纳摩尔级别的抑制效果，从而减少 ATP 的生成，导致细胞能量代谢障碍和癌细胞毒性。

BDM31343是一种结核分枝杆菌中EthR抑制剂，可增以纳摩尔效力增强乙硫异烟胺的抗菌活性，同时提高溶解度和代谢稳定性。

DDD01035881是一种新型和高效的抗疟疾药物，通过靶向疟原虫液泡膜蛋白Pfs16，阻断疟疾寄生虫生命周期中雄性配子的形成，以纳米摩尔活性阻断寄生虫向蚊子的传播。

BAY-2402234 是一种选择性二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂，可研究骨髓恶性肿瘤。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性，可靶向抑制RNA pol I 的活性，在神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值在纳摩尔范围内。它破坏核糖体 DNA 模板中核仁蛋白和 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用。

FSCPX是一种针对A1 腺苷受体（A1AR）的强效、选择性不可逆拮抗剂，显示出低纳摩尔级的结合效能。此外，FSCPX能有效降低豚鼠心房中的间质腺苷水平，进而改变核苷转运抑制剂NBTI的效果。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

BAY-298 是一种口服有效且选择性的促黄体生成激素受体(LH-R)拮抗剂，分别针对hLH(人LH)、rLH(大鼠LH)和cLH(食蟹猴LH)展现出96 nM、23 nM和78 nM的IC50。作为一种纳摩尔级别的hLH-R拮抗剂，BAY-298 能够有效降低体内性激素水平。

GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂，对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。

Tentoxin 是一种由植物致病真菌产生的环状肽，在敏感植物中，当其浓度在纳摩尔到微摩尔之间时，会使 F1马达失活，而更高的浓度会超过该酶的天然活性

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC50 of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy[1].