雌激素

Premarin (Estrone 3-sulfate) 是一种硫酸雌激素，在创伤性脑损伤期间具有神经保护作用。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Acolbifene (SCH 57068) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，对雌二醇诱导的 ERα 和 ERβ 转录活性的 IC50 分别为 2 nM 和 0.4 nM。 Acolbifene 显示出抗癌特性。

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen)，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

ERRα antagonist-1 (ERR+/- antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

Giredestrant tartrate (Estrogen receptor antagonist 1) 是一种新型的、具有口服活性的、有选择性的、有效的的非甾体雌激素受体拮抗剂。Giredestrant tartrate 与 ER 强效结合，导致 ER 无法激活靶向基因的转录，并促使 ER 蛋白降解。Giredestrant tartrate 可用于治疗肿瘤疾病。

Camizestrant (Estrogen receptor antagonist 2) 是一种雌激素受体拮抗剂，可用于 ER+ HER2 晚期乳腺癌的研究[1]。

Camizestrant TFA (AZD-9833 TFA) 是一种有效的口服雌激素受体拮抗剂。

Pipendoxifene hydrochloride 是雌激素受体的选择性调节剂。

(Rac)-Acolbifene (EM-343) 是 Acolbifene 的外消旋形式。Acolbifene 是一种 estrogen receptor 拮抗剂。(Rac)-Acolbifene 显示出抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene 包含哌啶环，显示出良好的药理作用，RBA=380。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

Zindoxifene (D 16726) 是一种抗雌激素化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

Indazole-Cl 是一种选择性雌激素受体激动剂和选择性雌激素受体调节剂（SERM）。

Fispemifene (HM-101) 是一种雌激素受体调节剂（SERM），可用于治疗泌尿生殖系统综合征和阴道萎缩。

Panomifene HCl 是一种选择性抗雌激素化合物，具有抗肿瘤活性，可用于治疗乳腺癌。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

EM-651 (2H-1-Benzopyran-7-ol, 3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-, (2R)-)是EM-652的一种活性较低的对映体，IC50=20.0 nM。EM-652是一种口服有效的、选择性的雌激素受体拮抗剂，IC50=0.44nM。

Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂，其Ki=1.54 nM，EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。

CHF-4227 是一种新型高效且具有选择性的雌激素受体调节剂，可降低胆固醇合低密度脂蛋白胆固醇浓度。

Cioteronel 是一种具有抗雄激素活性的抗肿瘤化合物。其抗肿瘤作用似乎是体外抑制RNA 合成。虽然它能竞争性地阻断二氢睾酮(DHT)与其蛋白受体的结合，但对雌激素或孕激素受体均无显著影响。

Endoxifen hydrochloride，Tamoxifen的主要活性代谢产物，具备较高的对雌激素受体(estrogen receptor)的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶活性。它在乳腺癌研究中表现出潜在应用价值。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。