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NCGC00378430
T9205
920650-00-6
NCGC00378430 是一种 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。它部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化。在小鼠模型中,它能够抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
Phosphatase
¥ 427
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BRD4 Inhibitor-24
T9629
309951-18-6
BRD4 Inhibitor-24 是一种具有抗肿瘤活性的 BRD4 小分子抑制剂。
Epigenetic Reader Domain
¥ 108
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MYCMI-6
NSC354961
T12134
681282-09-7
MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。
Apoptosis
c-Myc
¥ 283
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Rhosin hydrochloride
T16745
1281870-42-5
Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂,抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡,不影响细胞周期进程。[1]
Apoptosis
Ras
Rho
¥ 1210
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PK11000
T4459
38275-34-2
PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。
DNA Alkylator/Crosslinker
MDM-2/p53
¥ 148
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Aloesin
芦荟苦素
T5755
30861-27-9
Aloesin 是芦荟的活性成分之一,能够通过 MAPK 信号通路发挥抗癌作用,并具有抗炎、紫外线保护和抗菌作用。
Apoptosis
Tyrosinase
¥ 119
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DC-S239
T60002
303141-21-1
DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM),具有抗癌活性。
Histone Methyltransferase
¥ 267
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Zosuquidar trihydrochloride
唑喹达三盐酸盐, Zosuquidar 3HCl, Zosuquidar (LY335979) 3HCl, RS 33295-198 trihydrochloride, RS 33295-198 (D06387) 3HCl, LY-335979 trihydrochloride
T6018
167465-36-3
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种高选择性、强效的 P - 糖蛋白(P-gp, ABCB1)竞争性抑制剂,Ki 值为 59 nM。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于白血病等肿瘤研究。
P-gp
¥ 315
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CADD522
MFCD00167693, 3-{[(3,4-二氯苯基)氨基]羰基}二环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸
T8334
199735-88-1
CADD522 (MFCD00167693) 是 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂(IC50:10 nM),具有抗肿瘤作用。
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 279
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TMBIM6 antagonist-1
BIA, BAX-inhibitor-1, 1-(2-氨基苯基)-3-(3-硝基苯基)-2-丙烯-1-酮
T8649
123134-61-2
TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂,能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,抑制 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+。
mTOR
¥ 687
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LY3405105
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester
T9078
2326428-25-3
LY3405105 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester) 是一种新型 CDK7 抑制剂。
CDK
¥ 297
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XL177A
T9122
2417089-74-6
XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
DUB
¥ 797
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Sangivamycin
桑霉素, NSC 65346, BA-90912
T9605
18417-89-5
Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。
Nucleoside Antimetabolite/Analog
PKC
¥ 826
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Dalpiciclib
SHR-6390
T9636
1637781-04-4
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂,IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
CDK
¥ 1560
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Trabectedin
曲贝替定, ET-743, Ecteinascidin 743
T17155
114899-77-3
Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱,有抗肿瘤的活性, 通过与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡,并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
¥ 1600
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BMS-265246
BMS265246
T2679
582315-72-8
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
CDK
¥ 296
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客户已引用
Elacridar
依克立达, GW120918, GW0918, GG918, GF120918
T2657
143664-11-3
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。
BCRP
P-gp
¥ 182
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Tubulin inhibitor 24
T9812
2415761-65-6
In house
Tubulin inhibitor 24 是一种 tubulin 抑制剂,可以抑制微管蛋白聚合,以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期, 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
Microtubule Associated
¥ 780
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Mitoxantrone dihydrochloride
盐酸米托蒽醌, 米托蒽醌二盐酸盐, NSC-301739, mitozantrone dihydrochloride, Mitoxantrone hydrochloride, Mitoxantrone 2HCl
T0158
70476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
¥ 142
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Pantoprazole Sodium Hydrate
泮托拉唑钠水合物, SKF96022 sodium hydrate, SKF96022 (sodium hydrate), BY1023 (sodium hydrate)
T0161
164579-32-2
Pantoprazole Sodium Hydrate (BY1023 (sodium hydrate)) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂。它是取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase 抑制剂。它可改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
Antibacterial
Apoptosis
Autophagy
Potassium Channel
Proton pump
¥ 113
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Etidronic acid
羟乙磷酸, HEDPA, HEDP, Etidronate
T0308
2809-21-4
Etidronic acid (HEDP) 是一种影响钙代谢的二膦酸盐,抑制异位钙化并减缓骨吸收和骨转换,可应用于洗涤,水处理,化妆品和制药业。
Apoptosis
HBV
Phosphatase
¥ 143
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Sodium etidronate
依替膦酸钠, Didronel
T1210
7414-83-7
Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员,etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量,从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。
Apoptosis
Phosphatase
¥ 99
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Mestranol
美雌醇, Norquen, Menophase, Devocin
T1579
72-33-3
Mestranol (Devocin) 是一种雌激素受体激动剂,是一种非活性的前药,在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中,它可以与黄体酮联合使用,它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
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Genistin
染料木苷, 染料木甙, Genistoside, Genistine, Genistein glucoside, Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside, Genistein 7-glucoside
T2882
529-59-9
Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
¥ 123
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