malignancies

Parsaclisib (INCB050465) 是有效的、选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂，可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂，可研究血液系统恶性肿瘤。

Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 HCl) 是一种选择性的、有效的，具有口服活性的 PI3Kδ抑制剂，IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂，是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化，有效抑制Caspase-1。

Quisinostat dihydrochloride (JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl) 是一种有口服活性，高效的 pan-HDAC 抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。它对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10和HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM、0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM 和 0.37 nM。

Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的，有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM)，还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性，抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤，晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

A-485 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8/2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

GDC-0425 (RG-7602) 是一种强效、高选择性的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。该产物通过抑制 Chk1 的活性，阻断 DNA 损伤诱导的细胞周期停滞，迫使受损细胞进入有丝分裂并最终导致细胞凋亡。研究显示，GDC-0425 的活性受 Ras-MEK 信号通路的调节，且在与吉西他滨 (Gemcitabine) 等 DNA 损伤药物联用时，能够显著增强其诱导肿瘤消退的能力。

Lomustine (NSC-79037) 是一种具有抗肿瘤活性的 DNA 烷化剂。

Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

BBO-10203（又称 Compound 758）是一种可口服的小分子化合物，通过结合 PI3Kα 的 Ras 结合域，选择性地阻断 PI3Kα-Ras 相互作用。BBO-10203 有效阻止 Ras-PI3Kα 复合物形成，并抑制下游 Akt 激活，而不影响基础 PI3Kα 激酶活性，从而降低高血糖与高胰岛素血症风险；BBO-10203对 KRAS 突变肿瘤具有选择性抗肿瘤活性，是靶向癌症研究的重要候选分子。

Sonrotoclax TFA 是一种可口服且具有高效性和选择性的 WT 和 G101V 突变体 Bcl-2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究血液系统恶性肿瘤。

CM037 (A-37) 是一种选择性 ALDH1A1 (乙醛脱氢酶 1A1) 的抑制剂(IC50;4.6 µM),具有抗肿瘤活性，可用于研究消除妇科恶性肿瘤。