gabareceptor

Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯，可以正向调控GABAA 受体，具有抗焦虑作用。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Urethane（Ethyl carbamate;Ethylurethane）是多种食品在发酵过程中形成的副产物，为氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的能力，常用于构建肺癌模型。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Penicillin G sodium(Benzylpenicillin sodium) salt 是一种 β-内酰胺类抗生素。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物，存在于植物叶子、果实、根茎中，当植物相应的部位因食草动物进食而受损时，就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。

4-Acetamidobutanoic acid (4-ACETAMIDOBUTYRIC ACID) 可在血液、粪便和尿液以及人体前列腺组织中找到，也存在于从酵母到人类的所有真核生物中。它是GABA 衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。

Phosphorylethanolamine (O-Phosphorylethanolamine) 是磷脂代谢的一种磷酸单酯代谢物。Phosphorylethanolamine 是磷脂合成的前体，也是磷脂分解的产物。与其他器官相比，大脑中磷酸单酯的含量要高得多。在大脑发育过程中，磷单酯通常在神经增生期间升高。这也与大脑发育过程中正常的程序性细胞死亡和突触修剪的发生相吻合。这些发现与磷酸单酯在膜生物合成中的作用是一致的。Phosphorylethanolamine 与抑制性神经递质GABA和GABAB受体部分激动剂 3-氨基丙基膦酸具有很强的结构相似性。Phosphorylethanolamine 是一种磷单酯，在阿尔茨海默病患者的大脑中减少。

DL-Borneol ((endo)-Borneol) 是一种从中药中提取的小分子，是一种可口服的生物佐剂，可以改善药物向大脑的输送，常用作治疗心脑血管疾病的中药的辅助成分。

Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇，可与多种离子通道结合，例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物，通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。

6-Hydroxyflavanone 是从菖蒲叶中提取分离，通过靶向环氧合酶-2（COX-2），5-脂氧合酶（5-LOX）以及阿片类药物和 GABA-A 受体从而具有抗炎和抗神经性疼痛活性。6-Hydroxyflavanone 在链脲佐菌素诱导的糖尿病神经病变模型中具有抗伤害感受特性。

Isotanshinone I with IC50s of 1.13 μM and 0.432 μM for α-glucosidase and AGE, respectively. Isotanshinone I has inhibitory activity against α-glucosidase and formation of AGE,

Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂，对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。

Bicuculline 是一种从东北延胡索中提取的生物碱，具有竞争性神经递质 GABAA 受体拮抗剂活性（IC50=2 μM），还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，抑制慢后超极化（slow AHP），具有抗惊厥作用，常用于构建小鼠癫痫发作模型。

6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

Tetrahydrodeoxycorticosterone(Tetrahydro-11-deoxycorticosterone) 是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)，具有神经保护活性， 选择性抑制神经类固醇介导的 GABA 诱发电流在 GABAA 受体上的增强，可用于研究神经疾病。

Jujuboside A 是从中药酸枣仁中提取的一种糖苷，可用于失眠和焦虑的相关研究。

(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱，也是 GABAA 受体拮抗剂。

Sanggenon D (Sanggenone D) 是来自桑白皮的小分子化合物，是GABA（A）受体调节剂，具有抗氧化抗菌活性，抑制乳腺癌细胞增殖，通过调节脂肪酸生物合成系统来抑制金黄色葡萄球菌的生长。

5-Aminovaleric acid 被认为是 GABA 的亚甲基同系物，是GABA 的弱激动剂。它是赖氨酸降解产物。 它既能够内源性产生，也能够通过赖氨酸的细菌分解代谢产生。

Pimpinellin 是贯众的一种成分，可通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长，可作为具有 GABA 受体活性的蛋白质的拮抗剂。

Arecaidine hydrochloride 是一种具有高效 GABA 吸收抑制功能的吡啶生物碱。它是 H+偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，能够竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。