androgenreceptor

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

Topterone（Win 17,665） 是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。

Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂，能与 AR 结合（IC50：6.6 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

MK-0773 FA (MK-0773 FA (606101-58-0 Free base)) 是一种选择性雄激素受体调节剂 ，对 AR 的 IC50 值为 6.6 nM，可用于预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩。

ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体（AR）拮抗剂，对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长，并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。

AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂，可用于研究脱发和痤疮。

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。

Zanoterone是一种AR拮抗剂(雄激素受体)。Zanoterone具有抗肿瘤活性，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和肿瘤疾病，可用于研究前列腺癌。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观，常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。

Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物，有用于转移性前列腺癌的潜力。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Testosterone propionate是睾酮(Testosterone)的前药形式和雄激素睾酮酯，在体内转化为睾酮后可以作为雄激素受体（AR）的激动剂。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物，在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。

Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质，是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇，能够调节脊椎动物的攻击性行为。

Dehydroepiandrosterone 是一种类固醇激素。它通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）在特异性受体上起作用。

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。