VHL

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC₅₀值为 0.2-1 nM。

VHL Ligand-Linker Conjugates 17 are chemical compounds that consist of a VHL ligand specialized for the E3 ubiquitin ligase, as well as a PROTAC linker. These conjugates are utilized in the synthesis of various PROTACs, including the notable ARD-266. ARD-266 is an exceptionally effective androgen receptor (AR) PROTAC degrader^[1].

VHL Ligand-Linker Conjugates 15 is a chemical compound that combines a VHL ligand, which targets the E3 ubiquitin ligase, with a PROTAC linker. It is specifically designed for the creation of PROTACs^[1].

Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。

STF31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 的选择性抑制剂，IC₅₀为 1 μM。

HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。

VH032通常用作 PROTAC 的前体，作为 E3泛素连接酶组件连接 VHL，是一种与 KdPROTACs 相互作用的 VHL/HIF-1α抑制剂，作为von Hippel-Lindau (VHL)的配体招募VHL 蛋白。

(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物，应用于合成ARV-771，一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白，其DC₅₀值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride，(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体，用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

STF-62247 是一种自噬诱导剂，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的IC₅₀分别为 0.625 μM 和 16 μM。它对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性。

VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(K_d：80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。

VH 101, phenol是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。

PROTAC FKBP Degrader-3 是一种双功能 PROTAC 分子，由 FKBP 配体结合基团、经合理设计的连接臂以及 VHL E3 泛素连接酶结合基团组成，可作为高效的 FKBP 降解剂，用于选择性蛋白降解研究及 FKBP 作为治疗靶点的功能验证。

(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) is a synthetic E3 ligase ligand-linker conjugate developed for use in PROTAC technology. It consists of the (S,R,S)-AHPC based VHL ligand and a 5-unit PEG linker ^[1].

SJFα (SJF alpha) 是一种由一个E3 泛素连接酶连接蛋白水解调节剂形成的 PROTAC，可降解 p38α和 p38δ，可用于研究癌症。

(S,R,S,R)-AHPC-Me 是一种 VHL 配体，用于募集 VHL 蛋白。

PROTAC ER Degrader-4 is a PROTAC degrader of the estrogen receptor (ER) with an IC₅₀ of 0.8 nM.

ARD-266 是一种基于 von Hippe-Lindau E3 连接酶的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 蛋白的降解，可用于研究前列腺癌。

ARCC-4 is an enzalutamide-based von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting AR PROTAC and outperforms enzalutamide and it is a low-nanomolar androgen receptor (AR) degrader based on PROTAC, with a DC₅₀ of 5 nM. ARCC-4 effectively degrades clinically relevant AR mutants associated with antiandrogen therapy^[1].

(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。

(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) serves as an E3 ligase ligand-linker conjugate, integrating a VHL ligand for the E3 ubiquitin ligase and a PROTAC linker. This compound is utilized in PROTAC EED degrader-1, a PROTAC that targets EED with a potency (pKD) of 9.02^[1].

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA（VH032-C3-NH2 TFA）是一种合成的E3连接酶配体-连接子偶联物，其包含基于VH032的VHL配体以及PROTAC技术中使用的连接子。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC，例如 UNC6852。UNC6852 是一种靶向 EED 的二价化学降解剂^[1]。

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂，IC₅₀=24 nM，通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白，在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。