ĸ opioid receptor

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

Opioid receptorantagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol 的阿片受体拮抗剂，具有拮抗吗啡镇痛作用的特性。

Opioid receptor agonist1 (Compound 2638-28) 是一种有效的口服阿片受体激动剂，对MOR、DOR和KOR展示出良好的结合能力，其Ki值分别为5、24和212 nM。在小鼠的温水甩尾模型和醋酸扭体模型中，该化合物显示出显著的镇痛活性。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

μ opioid receptor agonist 2 （Compound H-3）是一种MOR 受体激动剂，可用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。

μ opioid receptor agonist 1 （Compound H-1a）是一种光学纯的氧杂环取代吡咯并吡唑衍生物，也是一种 MOR 受体激动剂，能够用于研究疼痛及疼痛相关疾病。

Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (EC50: 1.14 nM, Ki: 0.37 nM)。Mu opioid receptor antagonist 5 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.37 nM, EC50: 0.44 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.24 nM, EC50: 0.54 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障渗透性的μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂 (Ki: 0.38 nM, EC50: 0.38 nM)。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡表现出明显的中枢神经系统拮抗活性，诱发戒断症状比 Naloxone 小。Mu opioid receptor antagonist 2 能够用于研究阿片类药物使用障碍 (OUD)。

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。

N-Methylcoclaurine shows binding affinities for the ĸ opioid receptor with the equilibrium dissociation constant (Ki) value of 0.9 ± 0.1 uM. N-methylcoclaurine also shows promising butyrylcholinesterase inhibition activities, with the IC50 value of 1

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Apitegromab (SRK-015) 是一种新型肌肉生长抑制素抑制剂，是一种靶向肌肉生长抑制素前体的抗体,可用于研究脊髓性肌萎缩症在内的神经肌肉疾病。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂， IC50 值为 61 nM。

SCH 221510 是一种可口服且具有选择性和有效性的 NOP 激动剂，其 EC50 为12 nM，Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 具有抗焦虑活性，可用研究神经系统疾病。

Trimebutine CTB salt (GIC-1001) 是一种阿片受体激动剂，可用于研究疼痛。

JNJ-20788560 是一种δ阿片受体（DOR）激动剂，具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体（MOR）。

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。