vegf-r2

R916562 is an orally active and selective Axl/VEGF-R2 inhibitor with IC50s of 136 nM and 24 nM, respectively. R916562 has anti-angiogenesis and anti-metastasis.

(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物Commiphora mukul 的成分，可通过引起细胞凋亡来抑制人前列腺癌细胞的生长，还可通过抑制VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) 是一种选择性的VEGFR2抑制剂，其IC50<2 nM。

(E)-FeCP-oxindole 是一种 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 214 nM。

(Z)-FeCP-oxindole 是 VEGFR2 的选择性抑制剂，对人类的 IC50 为 200 nM。 (Z)-FeCP-oxindole 具有抗癌活性。

MMPP 是一种新型 VEGFR2 抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗癌活性，抑制STAT3 ，可通过 VEGFR2/AKT/ERK/NF-kappaB 通路抑制血管生成，可用于缓解心肌损伤。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Vandetanib (ZD6474) 是一种具有口服活性的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为40 nM。它也抑制VEGFR3/FLT4和EGFR/HER1，IC50值分别为110和500 nM。

Taxifolin (Dihydroquercetin) 是一种天然类黄酮，具有抗纤维化作用。它是一种自由基清除剂，具有抗氧化能力。它有效抑制胶原酶，IC50为 193.3 μM，具有重要的抗酪氨酸酶活性。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

Tanshinone IIA (Tanshinone B) 属于二萜醌类天然产物，靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域。Tanshinone IIA 抑制血管生成，具有抗炎、抗氧化、治疗冠心病等活性。