topoisomerase inhibitor

Topoisomerase inhibitor5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 的抑制剂，具有显著抗结核活性，其最低抑菌浓度为 0.125 μg/mL。

Topoisomerase inhibitor3 (compound 9) 是一种拓扑异构酶 (Topoisomerase) 的高效抑制剂，具有显著的抗增殖和抗肿瘤活性。

Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌领域。Type II topoisomerase inhibitor 1 是大肠杆菌DNA 旋转酶的选择性抑制剂，IC50值为 1.7 nM，并能与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV 的活性，IC50值为 0.98 μM。

Topoisomerase inhibitor2(18C)为针对细菌拓扑异构酶的抑制剂，展现出对多重耐药革兰氏阴性菌的强效广谱活性。

Topoisomerase inhibitor4 (compound 45) 作为拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2) 的抑制剂表现出高效性。该化合物通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 功能，有效地阻断细胞周期在 G2/M 阶段，展示了明显的抗肿瘤活性。

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60/MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

TopoisomeraseI/II inhibitor 6（compound 3i）作为topoisomerase I 和 II 的抑制剂显示出优异的效能，其IC50值分别为4.77 µM和 15 µM。此外，该化合物在人类黑色素瘤LOX IMVI癌细胞系中展示了显著的抗增殖效果，IC50值达到了26.7 µM和25.4 µM。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

TopoisomeraseI/II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI/II抑制剂。

TopoisomeraseI inhibitor 14 (Compound 4h) 是一种能够抑制拓扑异构酶 I 的化合物。其对 A549 和 C6 细胞的增殖抑制作用的 IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，并且对健康细胞 NIH3T3 的毒性不明显 (IC50 为 74.44 μM)，展现出抗癌活性。

TopoisomeraseI inhibitor 12 (compound 12) 是Camptothecin的衍生物，作为一种有效的拓扑异构酶 I (TopoisomeraseI) 抑制剂，具有抗癌活性。

TopoisomeraseII inhibitor 17 (compound 4c) 是一种噻唑并嘧啶类的Top II抑制剂，其IC50值为0.23 μM。TopoisomeraseII inhibitor 17 可显著导致细胞周期紊乱和引发细胞凋亡 (apoptosis)。

TopoisomeraseI inhibitor 15 (compound 4b) 是一种拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有抗癌活性，对 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。

TopoisomeraseII inhibitor 19 (compound 5h) 是一种同时具有 DNA 嵌入能力的拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 抑制剂，其 IC50 值为 0.34 μM。此化合物还能够在 ctDNA 中诱导损伤。

TopoisomeraseI inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA复合物抑制TopoisomeraseI。在39种人类癌细胞系 (JFCR39) 中，该化合物表现出抗增殖活性，平均GI50为39 nM。

TopoisomeraseII inhibitor 20 (Compound 3e) 是一种有效的拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 抑制剂，IC50 为 0.98 µM。此化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并展现出广谱抗癌活性。

Topoisomerase I inhibitor 2 是一种高度选择性的DNA 拓扑异构酶 I(Top1) 抑制剂，可抑制Top1活性并导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 阻断 G2/M 期并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 诱导 HepG2 细胞凋亡，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Topoisomerase I inhibitor 3 是与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用的拓扑异构酶 I 抑制剂。

Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 显示出良好的抗增殖活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Topoisomerase II inhibitor 8是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂 (IC 50 = 0.52 μM)。

Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是色胺酮的衍生物。它是一种有效的拓扑异构酶的选择性抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA 双链断裂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系具有抗增殖活性，在癌症疾病研究中具有潜力。

Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长，可用于肝癌治疗。Topoisomerase I/II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂，对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα/β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

Topoisomerase I inhibitor 5 is an efficient inhibitor of topoisomerase I, with an IC50 value. It effectively disrupts DNA and inhibits the activity of topoisomerase I. Moreover, it can induce apoptosis in MCF-7 cells and arrest the cell cycle at the G1 phase. Topoisomerase I inhibitor 5 also exhibits potency in reversing P-gp-mediated resistance to Adriamycin [1].

Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) is a potent inhibitor of topoisomerase I activity. It effectively inhibits the proliferation of various cancer cell lines including HepG2, A549, MCF-7, and HeLa, with IC50 values of 1.20 μM, 2.09 μM, 1.56 μM, and 1.92 μM, respectively. Thus, Topoisomerase I inhibitor 4 holds promise for cancer research applications [1].