solid tumor

TL-895 是口服有效的，ATP 竞争性的，以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂，IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。

Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 HER2 和 EGFR (IC50=59/92 nM)，具有不可逆性和口服活性。Neratinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Carbendazim (Mercarzole) 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑衍生物，可用于癌症研究。它是一种口服广谱苯并咪唑杀菌剂，可作为真菌疾病研究的杀虫剂。

Disitamab vedotin（RC48）属于抗体-药物偶联物（ADC），是一种HER2靶向的细胞毒性药物，通过可裂解连接子将抗HER2单克隆抗体与MMAE偶联。用于研究HER2表达的胃癌、乳腺癌及尿路上皮癌等实体瘤。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

PND-1186（别名VS-4718）属于小分子抑制剂，是一种高特异性、可逆的FAK抑制剂（IC50=1.5 nM），具有良好的选择性和细胞渗透性，可抑制FAK磷酸化，阻断肿瘤细胞的生存、增殖、迁移及血管生成，主要用于实体瘤的抗肿瘤研究。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Sirpiglenastat (DRP-104) 属于谷氨酰胺拮抗剂类前药，是一种广谱谷氨酰胺代谢抑制剂，具有肿瘤选择性激活、良好耐受性及口服活性。用于多种实体瘤的研究。

VER-155008是一种Hsp70抑制剂（IC50=0.5 μM），对Hsp90具有超过100倍的选择性，并可抑制Hsc70与Grp78（IC50均为2.6 μM）。具有良好的选择性和细胞渗透性，用于抗肿瘤研究，包括白血病及实体瘤模型。

VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。

Divarasib (GDC-6036) 是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂，在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性，IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。

AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂，可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达，并消除下游血管生成过程。

Zongertinib (BI 1810631) 属于HER2抑制剂，是一种选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂 (对HER2和EGFR的IC50分别为13 nM和579 nM)，具有共价结合特性，用于实体瘤研究。

Safingol hydrochloride (L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride) 是蛋白激酶 C 特异性抑制剂，通过抑制 PKC 和 PI3-激酶途径诱导实体瘤细胞自噬，诱导癌细胞死亡。Safingol hydrochloride 抑制 PKC 和 PI3k。

AG-270 是一种可逆的、非竞争性的、具有口服活性的MAT2A 变构抑制剂(IC50:14 nM)。

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂，抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡。

Dorzolamide hydrochloride (MK507 hydrochloride) 是一种碳酸酐酶carbonic anhydrase II 抑制剂，能够抑制红细胞CA-II(IC50:0.18 nM) 和CA-I(IC50:600 nM) 。

Dipotassium tetrachloroplatinate (Potassium tetrachloroplatinate) 在实体肿瘤系中表现出抗肿瘤活性，可用于有治疗肿瘤疾病。Dipotassium tetrachloroplatinate 还可充当放射增敏剂，可增强热疗杀伤作用。

2',3'-Dideoxyuridine（2',3'-二脱氧尿苷）是一种嘌呤核苷类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。嘌呤核苷类似物如5-hydroxymethyl-2'-deoxyuridine与5-Fluorouracil在实体瘤细胞系中具有协同抗癌作用。

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶，能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂，同时也是一种 CRBN E3 ligase regulator（CELMoD）。BMS-986463 可显著抑制肿瘤退缩并降低 phosphorylated CDK2 水平。BMS-986463 被用于肿瘤学研究，重点涉及细胞周期检查点调控、蛋白降解通路，以及包括 non-small cell lung cancer（NSCLC）在内的恶性实体瘤模型。

MOMA-341是一种选择性和ATP竞争性的WRN变构抑制剂，结合WRN的半胱氨酸727位点，能够在dMMR/MSI-H小鼠模型中诱导DNA损伤、细胞死亡和肿瘤消，可用于研究晚期和转移性实体瘤。

LY2457546 是一种高效、可口服的多靶点抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂。LY2457546 对 VEGFR2、PDGFRβ、FLT-3、Tie-2 及 Eph 家族受体等多个靶点均表现出较强抑制活性，可应用于白血病等癌症相关研究。