parp 1

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用， IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性，促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。

PROTAC PARP1 degrader is a degrader of PARP1 based on the PROTAC technology. PROTAC PARP1 degrader at 10 μM at 24 h inhibits MDA-MB-231 cell line (IC50 of 6.12 μM).

PARP1-IN-31 (compound 11f) 为基于酞嗪酮的抗肺腺癌化合物，对PARP-1展示出抑制活性（IC50值为97 nM），能够在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物和选择性PARP-1抑制剂，Kd值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于研究癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症。

PARP1-IN-6 is a dual tubulin/PARP-1 inhibitor with IC 50 values of 0.94 and 0.48 μM, respectively.

PARP1-IN-5 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、低毒的 PARP-1 抑制剂，其 IC50 值为 14.7 nM。PARP1-IN-5 能够用于研究癌症。

PARP1-IN-12 是一种有效的PARP1抑制剂，其IC50值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2 M 期。PARP1-IN-12 能在BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。

PARP-1-IN-4 是一种有效的 PARP-1抑制剂，具有潜在的看抗肿瘤活性，抑制 PARP-1 可用于癌症的发生。

PARP1-IN-17为一种选择性PARP-1抑制剂，其针对PARP-1的IC50为19.24 nM ，对PARP-2的IC50为32.58 nM ，能够有效诱导(apoptosis)。此外，PARP1-IN-17显示出优秀的抗增殖作用。

PARP1 2-IN-3(Compound 29)是一种口服有效的抑制剂,对PARP1和PARP2具有显著的抑制作用,其IC50分别为0.2235 nM和<0.001 nM.此化合物能在Capan-1野生型、AZD2281或BMN673耐药细胞中抑制增殖,IC50范围为1.82-9.98 nM.在小鼠模型中,PARP1 2-IN-3展现了抗肿瘤的活性.

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

PARP1-IN-27 (Compound 9B)，作为PARP1和PARP2的有效抑制剂，在SUM149PT细胞中的IC50分别达到2.53 nM和6.45 nM。此外，PARP1-IN-27对BRCA突变癌细胞系SUM149PT、HCC1937和Capan-1的增殖抑制效果显著，相应的IC50值为0.62、1.91和4.26 μM。该化合物能够加剧DNA双链断裂，促进ROS生成，并在G2 M期阻滞细胞周期，最终在SUM149PT细胞中触发细胞凋亡(apoptosis)。

PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂，表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1，因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

PARP1 2-IN-4（compound 3）为针对PARP1 2的抑制剂。

PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂，其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中，该化合物展现出细胞毒性，IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中，PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用，组合指数 (CI) 为0.487。

PARP1-IN-33 (Example 6) 是一种PARP1抑制剂（IC50: 0.41 nM），具有保护视网膜细胞的功能，其EC50为0.02 nM（抑制过氧化氢诱导的人视网膜色素上皮细胞的MTS活性）。

PARP1-IN-34 (compound 30) 是一种选择性抑制PARP1的化合物，IC50为0.32 nM。该化合物对PARP2的选择性高出1000倍，IC50为326 nM，同时表现出抗癌活性。

PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中具有选择性降解活性的PARP1 PROTAC降解剂，DC50分别为180 nM和240 nM。它能够促进PARP1的泛素化和降解，并抑制PARP1酶活性，同时不引起明显的DNA诱捕效应。此化合物可有效抑制携带BRCA基因突变的肿瘤生长，对正常细胞则影响较小。

PARP1-IN-35 (compound T26) 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的PARP1抑制剂，其对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.2 nM和122 nM。它表现出抗增殖和抗癌活性，并在乳腺癌研究中展现出潜力。

PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1抑制剂，其 IC50值为 0.082 μM，可完全抑制 PARP1，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。