oncogene

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种脂肪酶 (lipase) 抑制剂，也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Orlistat 具有促减肥的作用。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

Arglabin ((+)-Arglabin) 是从青蒿中分离出的一种天然产物，是一种 NLRP3 炎性体抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗癌作用。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Amivantamab (Anti-c-Met) 是一种人源可识别 MET 原癌基因 （MET）的抗体，可用于癌症相关研究。

LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对对 MYC 癌基因的依赖性癌细胞株显示出抗增殖活性。

p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂（IC50＝ 35 nM）。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。

SPOP-IN-6lc 是一种有效的 SPOP 抑制剂，在癌症中有多种作用，在多种肿瘤中有抑癌作用，在肾癌中却发挥着癌基因功能。SPOP-IN-6lc 可用于研究细胞信号传送和细胞凋亡。

TCIP 1是一款转录/表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

C-MYC PEPTIDE EPITOPE TFA 是 c-myc 原癌基因的产物，是一种螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链磷蛋白，可调节细胞增殖、细胞分化和凋亡中的基因转录。该肽是人类 c-myc 表位。

ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Olomorasibum 是一种针对Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog (KRAS)的抑制剂，属于抗肿瘤化合物类别。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

Sosimerasib 是一种 kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog (KRAS) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

PLK1-IN-13 是一种具选择性且可口服的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)，同时抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。它使细胞停滞于 G2 期，引发细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制与增殖相关的致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 在抑制肿瘤生长方面表现出色，适用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种有效的口服检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，适用于研究致癌基因扩增相关癌症。

BBI-355 是一种口服的强效选择性小分子 CHK1 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。在多种 ecDNA+ 致癌基因扩增的肿瘤模型中，它无论是作为单一药物还是与靶向疗法联合使用，都展现出显著的抗肿瘤活性。

Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是一种针对环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂，其 IC50 为 15 nM。Cbl-b，是 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b，具有抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞活化的作用。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能，其 EC50 为 0.41 μM。

Cbl-b-IN-20 (Example 50) 是一种抑制 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 的化合物，其 IC50 值小于 100 nM。

F3-PEG8-RiboTAC 是一种 RiboTAC，能够特异地降解致癌基因 LGALS1 的 mRNA。它可以诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞侵袭。F3-PEG8-RiboTAC 显示出抗肿瘤活性，适用于白血病和三阴性乳腺癌等肿瘤的研究。（RNase L ligand; RNA binder; Linker）

SCH 51344 抑制Ras 诱导的恶性转化。SCH 51344可防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。