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IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

Enasidenib (AG-221) 是口服具有活力的、可逆的、选择性IDH2突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的IC50分别为100 和 400 nM。

Vorasidenib (PVM MA) 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。

IDH1 Inhibitor 是一种化学化合物，其通过选择性抑制异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 酶的活性来起作用。这种抑制剂对R132突变的IDH1酶特别有效，因此在某些类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。IDH1 Inhibitor能够阻断异常的代谢途径和纠正肿瘤细胞增殖的代谢异常。在药物研发和临床试验中，研究人员评估其对特定肿瘤生长的抑制效果及其安全性和耐受性。

AGI-5198 (IDH-C35) 是一种选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50=0.07 μM。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

DS-1001b 是IDH-1(异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。

IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) is a potent IDH1 inhibitor via direct covalent modification of His315 (IC50: 110 nM).

Mutant IDH1-IN-4 is an mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) inhibitor.

IDH1 Inhibitor 3 is a mutant isocitric dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor (IC50: 45 nM for IDH1R132H).

IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

IDH-C227 是选择性的、有效的 IDH1R132H 抑制剂，表现出抗癌活性。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。

IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性，能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成（IC50为10 nM），抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病（AML）。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。

IDH1 2-IN-1 (Compound 6b) 作为一种针对IDH1(R132H) IDH2(R140Q)的双重抑制剂,展现了显著的效果,其IC50值为0.22 μM和1.6 μM.该化合物可以抑制癌细胞的增殖,激活抗氧化酶,并增强机体防御能力,从而有效抑制肿瘤生长.此外,IDH1 2-IN-1 还可减轻炎症反应,促进细胞凋亡(apoptosis),显示出优异的抗癌活性.此化合物主要应用于白血病的研究领域.

WT IDH1 Inhibitor 2 是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂 (IC50: 120 nM)，是突变体R132H IDH1抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。