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  • PR-619
    PR 619, 2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine
    T18622645-32-1
    PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂,抑制 USP2 4 5 7 8 (EC50=7.2 3.93 8.61 6.86 4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激,激活自噬。
    • ¥ 159
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Iberdomide
    CC-220
    T77911323403-33-3
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    • ¥ 316
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  • Meisoindigo
    Natura-α, Dian III, Methylisoindigotin, 甲异靛, N-Methylisoindigotin
    T188297207-47-1
    Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0 G1 期停滞,并诱导凋亡,具有高抗肿瘤活性。
    • ¥ 262
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  • Fasentin
    N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide
    T8616392721-37-8
    Fasentin (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide) 是葡萄糖摄取抑制剂,可抑制GLUT-1 GLUT-4转运蛋白,优先抑制 GLUT4,IC50为 68 μM。它是死亡受体刺激敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡,具有抗血管生成活性。
    • ¥ 248
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  • Methylstat
    T70571310877-95-2
    Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。
    • ¥ 639
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  • Mevastatin
    美伐他汀, ML236B, Compactin
    T068373573-88-3
    Mevastatin (ML236B) 是他汀类 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0 G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性,用于心血管疾病的研究。
    • ¥ 275
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  • Ailanthone
    臭椿酮, Δ13-Dehydrochaparrinone
    TQ0209981-15-7
    Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0 G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)
    • ¥ 313
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  • EGFR-IN-11
    T111582463200-44-2
    EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂,可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S,IC50 为 18 nM,并在 G0 G1 时阻止细胞周期。
    • ¥ 472
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • σ1 Receptor antagonist-1
    T92441204401-49-9
    σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。
    • ¥ 197
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PROTAC FGFR2 degrader 1
    T200117
    PROTAC FGFR2 degrader 1(compound N5)是一种靶向FGFR2的高效PROTAC,具有0.08 nM的IC50和6.46 nM的DC50。此化合物展现了显著的抗增殖活性和高选择性,能通过抑制FGFR2下游的p-ERK和p-PLCγ激活,诱导KATOIII和SNU16细胞周期在G0 G1期停滞,并阻断细胞凋亡 (Apoptosis)。在0.17 nM的浓度下,PROTAC FGFR2 degrader 1对胃癌细胞的抑制效率超过50%。此外,该化合物还有效抑制了小鼠模型中SNU16异种移植肿瘤的生长。
    • 待询
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  • Sampangine
    T200281116664-93-8
    Sampangine,一种生物碱,具有通过诱导 G0 G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用,并能抑制血红素的生物合成。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • JND4135
    T2002912366216-76-2
    JND4135, 一种II型TRK抑制剂,对TRKA, TRKB, TRKC的IC50值分别为2.79, 3.19 和3.01 nM。该化合物能有效克服BaF3稳定模型中的TRKxDFG以及其他突变体的抗性,抑制TRKs WT与xDFG突变和其下游信号分子的磷酸化。此外,JND4135能诱导BaF3–CD74-TRKA-G667C细胞G0 G1期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis),并在BaF3-CD74-TRKA-G667C小鼠异种移植模型中展示了抑制肿瘤生长的活性。
    • ¥ 16100
    3-6月
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  • c-Met/HDAC-IN-4
    T200367
    c-Met HDAC-IN-4 是一款针对c-Met和HDAC的双重抑制剂,其对c-Met的IC50为28.92 nM。该化合物能够诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞进入G0 G1期的细胞周期阻滞及触发细胞凋亡 (apoptosis),有效抑制该乳腺癌细胞系的生长和侵袭能力。
    • 待询
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  • FAK inhibitor 7
    T2004442890814-94-3
    FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂,其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径,如Src和AKT,影响卵巢癌细胞的生长周期,使其停留在G0 G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外,FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • SILA-123
    T2004982911585-37-8
    SILA-123,作为一种针对FLT3 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM) 的抑制剂,能有效地阻断FLT3的磷酸化及其下游信号通路,从而在 G0 G1 期阻止细胞周期的进展,并引发细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物主要用于急性髓系白血病的研究。
    • ¥ 15000
    10-14周
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  • GP130-IN-1
    T2006072955243-69-1
    GP130-IN-1(compound 49)是一种高度有效且选择性强的GP130抑制剂,展现出优越的体外抗癌活性,并相较于Bazedoxifene显示出更高的选择性。此化合物通过诱导细胞超微结构变化,导致细胞周期在G0 G1阶段因时间依赖性而阻滞,并触发细胞凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy) 进程。GP130-IN-1主要用于三阴性乳腺癌的研究领域。
    • ¥ 10600
    4-6周
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  • PARP1/BRD4-IN-3
    T200653
    PARP1 BRD4-IN-3(compound HF4)是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂,其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性,能够诱导细胞凋亡(apoptosis)及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外,PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达,表现出显著的抗肿瘤效果。
    • 待询
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  • PROTAC EZH2 Degrader-3
    T200955
    PROTAC EZH2 Degrader-3(化合物ZJ-20)是一种有效的EZH2降解剂。在5 μM浓度和24小时处理下,此化合物不仅显著抑制EZH2蛋白的表达,还强烈抑制PRC2复合体中其他亚基以及H3k27me3蛋白的表达。此外,PROTAC EZH2 Degrader-3展现出抗增殖活性,能够阻断细胞周期在G0-G1期并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
    • 待询
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  • DH-18
    T200984
    DH-18 是一种抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 的化合物,其对MMP-2、MMP-9和MMP-8的抑制性IC50值分别为139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期在 G0 G1 期停滞。DH-18 还能抑制细胞增殖,适用于慢性髓系白血病的相关研究应用。
    • 待询
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  • PROTAC c-Met degrader-1
    T2010573056647-52-7
    PROTACc-Met degrader-1(Compound Met-DD4)作为一种口服有效的PROTAC降解剂,其对c-Met的DC50值达到6.21 nM。该化合物在抑制MKN-45细胞(一种c-Met成瘾性肿瘤细胞)的增殖方面表现出强效,IC50值为4.37 nM,并能够在G0 G1期阻断细胞周期。此外,在MKN-45异种移植的小鼠模型中,PROTACc-Met degrader-1展示了明显的抗肿瘤效果。
    • 待询
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  • EGFR-IN-131
    T201154
    EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂,显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力,并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0 G1期停滞。此外,EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。
    • 待询
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  • HSP90-IN-33
    T201275
    HSP90-IN-33 (compound 24e) 作为一种Hsp90抑制剂展示了显著效力,其在Hsp90α和Hsp90β上的Kd值分别为≥200 µM和7.3 µM。该化合物能够引发细胞凋亡(apoptosis)并使细胞周期在G0 G1阶段停滞,同时降低了ERα、CDK4以及Akt的蛋白表达水平。
    • 待询
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  • Apoptosis inducer 30
    T201277
    Apoptosisinducer 30 (Compound 15a) 作为一种强效的抗癌化合物,特别通过线粒体途径促进MCF-7细胞的凋亡。它通过增加细胞内活性氧的水平和降低线粒体膜电位来实现其作用,并且使细胞周期在G0 G1期停滞。此外,Apoptosisinducer 30显著抑制细胞生长,其对MCF-7细胞的IC50为0.32 μM,并有效抑制小鼠乳腺癌模型中的肿瘤发展。
    • 待询
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  • PAK4-IN-5
    T201422
    PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂,显示出对PAK4的极低IC50值,为7.68 nM,同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合,并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1,从而抑制其增殖和迁移能力。此外,PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0 G1期的停滞,诱导细胞凋亡(Apoptosis)及活性氧的产生。其半致死剂量(LD50)在小鼠中为超过500 mg kg(口服)。
    • 待询
    10-14周
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