g0/g1

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2 4 5 7 8 (EC50=7.2 3.93 8.61 6.86 4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导凋亡，具有高抗肿瘤活性。

Fasentin (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide) 是葡萄糖摄取抑制剂，可抑制GLUT-1 GLUT-4转运蛋白，优先抑制 GLUT4，IC50为 68 μM。它是死亡受体刺激敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡，具有抗血管生成活性。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

Mevastatin (ML236B) 是他汀类 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0 G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性，用于心血管疾病的研究。

Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0 G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

PROTAC FGFR2 degrader 1（compound N5）是一种靶向FGFR2的高效PROTAC，具有0.08 nM的IC50和6.46 nM的DC50。此化合物展现了显著的抗增殖活性和高选择性，能通过抑制FGFR2下游的p-ERK和p-PLCγ激活，诱导KATOIII和SNU16细胞周期在G0 G1期停滞，并阻断细胞凋亡 (Apoptosis)。在0.17 nM的浓度下，PROTAC FGFR2 degrader 1对胃癌细胞的抑制效率超过50%。此外，该化合物还有效抑制了小鼠模型中SNU16异种移植肿瘤的生长。

Sampangine，一种生物碱，具有通过诱导 G0 G1 期的细胞周期阻滞来引发细胞凋亡的作用，并能抑制血红素的生物合成。

JND4135, 一种II型TRK抑制剂，对TRKA, TRKB, TRKC的IC50值分别为2.79, 3.19 和3.01 nM。该化合物能有效克服BaF3稳定模型中的TRKxDFG以及其他突变体的抗性，抑制TRKs WT与xDFG突变和其下游信号分子的磷酸化。此外，JND4135能诱导BaF3–CD74-TRKA-G667C细胞G0 G1期阻滞及细胞凋亡 (apoptosis)，并在BaF3-CD74-TRKA-G667C小鼠异种移植模型中展示了抑制肿瘤生长的活性。

c-Met HDAC-IN-4 是一款针对c-Met和HDAC的双重抑制剂，其对c-Met的IC50为28.92 nM。该化合物能够诱导MDA-MB-231乳腺癌细胞进入G0 G1期的细胞周期阻滞及触发细胞凋亡 (apoptosis)，有效抑制该乳腺癌细胞系的生长和侵袭能力。

FAK inhibitor7 是一种高效的FAK抑制剂，其IC50值为3.58 nM。它能够通过抑制FAK及其下游的信号传导途径，如Src和AKT，影响卵巢癌细胞的生长周期，使其停留在G0 G1期并触发细胞毒性自噬(autophagy)。此外，FAK inhibitor7 在卵巢癌小鼠模型中展示了抑制肿瘤转移及生长的潜力。

SILA-123，作为一种针对FLT3 (FLT3-WT: IC50=2.1 nM; FLT3-ITD: IC50=1.0 nM) 的抑制剂，能有效地阻断FLT3的磷酸化及其下游信号通路，从而在 G0 G1 期阻止细胞周期的进展，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物主要用于急性髓系白血病的研究。

GP130-IN-1（compound 49）是一种高度有效且选择性强的GP130抑制剂，展现出优越的体外抗癌活性，并相较于Bazedoxifene显示出更高的选择性。此化合物通过诱导细胞超微结构变化，导致细胞周期在G0 G1阶段因时间依赖性而阻滞，并触发细胞凋亡 (apoptosis) 及自噬 (autophagy) 进程。GP130-IN-1主要用于三阴性乳腺癌的研究领域。

PARP1 BRD4-IN-3（compound HF4）是一种针对BRD4和PARP1的高效抑制剂，其中BRD4和PARP1的IC50分别为1210 nM和2019 nM。该化合物具有抑制细胞增殖的活性，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）及在G0 G1期引起细胞周期阻滞。此外，PARP1 BRD4-IN-3还能引起DNA损伤并下调Rad51蛋白表达，表现出显著的抗肿瘤效果。

PROTAC EZH2 Degrader-3（化合物ZJ-20）是一种有效的EZH2降解剂。在5 μM浓度和24小时处理下，此化合物不仅显著抑制EZH2蛋白的表达，还强烈抑制PRC2复合体中其他亚基以及H3k27me3蛋白的表达。此外，PROTAC EZH2 Degrader-3展现出抗增殖活性，能够阻断细胞周期在G0-G1期并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

DH-18 是一种抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 的化合物，其对MMP-2、MMP-9和MMP-8的抑制性IC50值分别为139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致细胞周期在 G0 G1 期停滞。DH-18 还能抑制细胞增殖，适用于慢性髓系白血病的相关研究应用。

PROTACc-Met degrader-1（Compound Met-DD4）作为一种口服有效的PROTAC降解剂，其对c-Met的DC50值达到6.21 nM。该化合物在抑制MKN-45细胞（一种c-Met成瘾性肿瘤细胞）的增殖方面表现出强效，IC50值为4.37 nM，并能够在G0 G1期阻断细胞周期。此外，在MKN-45异种移植的小鼠模型中，PROTACc-Met degrader-1展示了明显的抗肿瘤效果。

EGFR-IN-131(化合物 3a) 是一种能穿透血脑屏障的有效EGFR抑制剂，显示出其IC50值为272.9 nM。此化合物展现了抗增殖能力，并能引发细胞凋亡(apoptosis)以及导致细胞周期在G0 G1期停滞。此外，EGFR-IN-131能有效降低p-EGFR的蛋白表达水平。

HSP90-IN-33 (compound 24e) 作为一种Hsp90抑制剂展示了显著效力，其在Hsp90α和Hsp90β上的Kd值分别为≥200 µM和7.3 µM。该化合物能够引发细胞凋亡(apoptosis)并使细胞周期在G0 G1阶段停滞，同时降低了ERα、CDK4以及Akt的蛋白表达水平。

Apoptosisinducer 30 (Compound 15a) 作为一种强效的抗癌化合物，特别通过线粒体途径促进MCF-7细胞的凋亡。它通过增加细胞内活性氧的水平和降低线粒体膜电位来实现其作用，并且使细胞周期在G0 G1期停滞。此外，Apoptosisinducer 30显著抑制细胞生长，其对MCF-7细胞的IC50为0.32 μM，并有效抑制小鼠乳腺癌模型中的肿瘤发展。

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0 G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg kg（口服）。