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Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12 CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1 2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂，可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫，具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂，抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。

SRT3109 是 CXCR2拮抗剂，pIC50值为 8.2，可用于趋化因子介导的疾病研究。

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

CXCR4-IN-2（compound A1）是一款具有抗癌活性的双功能氟化小分子，是CXCR4的强效抑制剂。它对小鼠结直肠癌(CRC)细胞展现出显著的细胞毒性（IC50：60 μg mL；72小时）和抗增殖能力，能够引导细胞在G2 M期发生阻滞并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

CXCR4 antagonist10（compound 21）作为一种CXCR4拮抗剂，具有7.8 nM的IC50， 在癌症研究领域显示出其重要性。

CXCR4-IN-1 (Example C5) 为CXCR4抑制剂，IC50值为20 nM。该化合物主要适用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等领域的研究。

DOTA-CXCR4-L为针对CXCR4的靶向肽，适用于癌症研究，如胶质母细胞瘤和三阴性乳腺癌。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物，是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂，抑制细胞中 CXCR4 SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入，EC50为 1.2 和 5.2 nM。

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂，作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂，可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。

MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂，具有抗炎和抗转移活性，可抑制CXCR4 CXCL12相互作用，IC50值约为 10 nM。