cxcr

CXCL-CXCR1/2-IN-1 是一种具有口服活性哈和高效性的 ELR+CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂，具有抗癌和抗血管生成活性，可用于研究心血管疾病和癌症。

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物，是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂，可防止基质细胞衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移，具有抗肿瘤活性。

WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂，抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入，EC50为 1.2 和 5.2 nM。

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。

UNBS5162 (UNBS-5162) 是一种新型萘酰亚胺，可降低实验性前列腺癌中 CXCL 趋化因子的表达。它是一种广谱趋化因子配体CXCL 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。

SRT3109 是 CXCR2拮抗剂，pIC50值为 8.2，可用于趋化因子介导的疾病研究。

Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物，是CXCR4抑制剂，抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂，具有抗炎和抗转移活性，可抑制CXCR4/CXCL12相互作用，IC50值约为 10 nM。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂，抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。

ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂，作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂，可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。