a2a

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

Apadenoson TFA 是一种有效的腺苷 A2A 受体 （A2AR） 激动剂,可用于提高SARS感染患者的存活率。

ST 1535 是有效的，具有口服活性的 A2A 腺苷受体拮抗剂。ST 1535 显示出抗帕金森病活性和抗震颤作用。

Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂，可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病，可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。

Sonedenoson (MRE0094) 是一种腺苷A（2A）受体激动剂和潜在靶向 SARS-CoV-2 冠状病毒 2;-O-核糖甲基转移酶的潜在抑制剂，可用于研究糖尿病足溃疡。

Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂，可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。

Tozadenant (SYN115) 是 A2A 腺苷受体拮抗剂，对人和恒河猴的 Ki 分别为 11.5 和 6 nM。

AB928 是可口服的选择性腺苷受体(A2aR/A2bR)双拮抗剂，可减轻腺苷介导的免疫抑制，具有免疫调节和抗肿瘤活性。

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，可用于模拟腺苷A1受体的作用，对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 可用于调节细胞信号传导、神经递质释放和其他生物学过程。

Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM，可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。

Vipadenant (CEB-4520) 是一种腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 和 68 nM。

Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂，具有冠状动脉舒张活性，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂，可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。

AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的，具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM，对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。

Preladenant (SCH-420814) 是一种可口服的竞争性人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。

ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。

CPI-444 (V81444) 是一种选择性的，可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，可诱导抗肿瘤反应。

Binodenoson (WRC 0470) 是一种选择性A2A 腺苷受体激动剂，KD 为270 nM。它是一种短效冠状动脉血管扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助剂，用于心肌应激成像。

N6-Ethyladenosine 是腺苷衍生物，是一种腺苷受体激动剂，对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

A2A/A1 AR antagonist-1 (compound 1a) 具有用于缺血性卒中研究的潜力，它是 A2A/A1AR 的双重拮抗剂，Ki 值分别为 5.58 和 24.2 nM。