GABA Receptor

GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性，IC50为7.08 nmol/L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著，相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg/L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时，LD50=2.22μg/成虫)，而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg/L)。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

Ru-32514 是一种苯二氮受体激动剂，可部分逆转小鼠应激诱导的觉醒，可用于研究神经系统疾病。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。

U 89843A 是 γ-氨基丁酸 (GABA)A 受体的正变构调节剂。

Golexanolone (Golexanolona) 是一种新的 GABA-A 受体调节类固醇拮抗剂，可减少外周炎症和神经炎症，并改善慢性高氨血症大鼠的认知和运动功能，可用于研究肝性脑病。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。

Divaplon 是一种GABA 受体激动剂（IC50：0.056 µM），在大鼠模型中显示出非镇静性抗焦虑行为特征，可用于治疗焦虑症。

ELB-139 是一种 GABAA receptor 激动剂，可用于研究抑郁症和癫痫。

Fengabine (SL-79229) 是 GABA 受体激动剂，具有抗抑郁活性，可用于治疗抑郁症。

Lirequinil (Ro 41-3696) 是一种小分子 GABAA 受体激动剂，可用于研究神经系统疾病。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

Suriclone (RP 31264) 是一种具有选择性的环吡咯酮类化合物，具有镇静和抗焦虑活性，但镇静作用不显著。Suriclone 通过调节 GABA-A 受体显示出其作用。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂，也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。

γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。

Inaperisone 是一种新型的中枢作用的肌肉松弛剂，对排尿反射有抑制作用。Inaperisone 可能通过间接作用于脑干的GABAB 受体来抑制排尿反射。

Nikethamide 是呼吸中枢激活剂，可用于研究呼吸衰竭。

Urethane（Ethyl carbamate;Ethylurethane）是多种食品在发酵过程中形成的副产物，为氨基甲酸的乙酯，具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的能力，常用于构建肺癌模型。