TLR

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Afimetoran (BMS-986256) 是一种有效的toll 样受体拮抗剂，在炎症和自身免疫性疾病中有研究的价值。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1/2 激动剂，对人 TLR1/2 的EC50为 0.47 ng/mL。

Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物，具有抗菌和利尿的特性，其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系（表达MDR1/LRP）对Rhodamine 123的吸收情况，探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力，但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时，发现了Robinin (NSC-9222)的存在。

Procyanidin B1 是水果中常见的多酚类黄酮，能够与TLR4/MD-2复合体结合，具有抗炎活性。

Polyinosinic-polycytidylic acid（Poly(I:C)）是一种合成的双链RNA（dsRNA）类似物，是TLR3以及视黄酸诱导型基因I受体（如RIG-I和MDA5）的激动剂。它能够诱导哺乳动物的先天性免疫反应，并作为疫苗佐剂增强先天性和适应性免疫，同时调节肿瘤微环境，甚至直接诱导癌细胞发生凋亡。Poly(I:C)常用于建立急性呼吸窘迫综合征（ARDS）动物模型，以研究免疫反应和疾病机制。

CL264 是 TLR7 的选择性激动剂，可用于先天免疫信号的研究。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

ABR-238901是一种可口服的、有作用的 S100A8/A9阻滞剂，对 S100A8/A9与其受体 RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4 (toll 样受体4)的相互作用具有抑制作用。ABR-238901具有作为治疗心肌梗死(MI)化合物的潜力。

ODN 1826 是一段序列长度为 20 的脱氧核糖核酸链，是一种 TLR9 激动剂，也是免疫刺激剂，具有抗肿瘤和心脏保护作用，可促进细胞凋亡，刺激 NO 和 iNOS 的产生。ODN 1826 是 CpG DNA 的模拟物，可作为合成疫苗的佐剂。

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

CpG ODN 10101 (CPG 10101) 是一种新型强效选择性含 Toll 样受体 9 （TLR9） 的低聚脱氧核苷酸激动剂，具有抗病毒活性，可用于治疗慢性感染。

Sparstolonin B 是一种选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，是一种是一种从 Sparganium stoloniferum 和 Scirpus yagara 的块茎中分离出的异香豆素化合物，具有抗 HIV 、抗癌、抗肿瘤和抗炎活性，抑制选择性Toll样受体，抑制游离脂肪酸棕榈酸酯诱导的软骨细胞炎症并减轻肥胖小鼠的创伤后关节炎，抑制脂多糖诱导的 3T3-L1 脂肪细胞炎症，可用于研究验证和乳腺癌。

Corilagin 是一种鞣酸，有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg/mL。它有抗肿瘤活性，可用于肝癌和卵巢癌。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

ODN 1668是一种具有免疫刺激性的B类CpG寡核苷酸（ODN），含有一个或多个CpG二核苷酸的完整硫代骨架，主要用作为Toll样受体9（TLR9）的激动剂，还可以上调IgM的水平，通过CaTLR9依赖途径诱导抗菌免疫反应。

Enpatoran hydrochloride (M5049 hydrochloride) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TLR7/8 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究自身免疫疾病和 COVID-19 肺炎。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可研究逆转录病毒。它也是 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 9.92 μM。