wnt/betacatenin

Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF LEF 报告基因实验，测得EC50=19.5 nM。

SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

BML-284 (Wnt agonist 1) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂，能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，可增强 pSer33 Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。

GSK-3β inhibitor 8 (GSK3β Inhibitor XVIII)是具有有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50值为 64 nM。GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物，负调控 Wnt 信号通路，刺激 β 细胞增殖。

DK419 是一种具有口服活性的 Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，从而抑制 WNT β-连环蛋白级联反应。

Miclxin (DS37262926) 是一种新型MIC60抑制剂，通过β-连环蛋白突变肿瘤细胞中的线粒体应激诱导细胞凋亡。Miclxin 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 具有抗肿瘤活性，通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤。

Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，具有抗癌活性，可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达，减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性，抑制 NFκB促炎信号通路，诱导卵巢癌细胞凋亡，可用于研究子宫内膜异位症。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂，IC50为 1.3337 μM。

NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够诱导 β-catenin 的降解，其 EC50=3.8 nM。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF β-catenin 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

NRX-103095 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33 Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力，EC50 为 163 nM。

SRI 37892是一种 Fzd7抑制剂，对 Wnt β-catenin 信号传导和癌症细胞活性具有强大的活性。

ZW4864 free base 是口服有效的，选择性的 β catenin B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。

Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种古老的驱虫药，用于治疗蛲虫病，由于其在某些类型的癌症中抑制 Wnt β-catenin 通路，它作为抗癌药物再次引起人们的关注。

Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平，是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

Urea (Carbonyldiamide) 在肝脏中由氨基酸脱氨产生的氨形成。它是蛋白质分解代谢的主要终代谢产物。