p-erk

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物，具有抗感染和抗癌作用。它也是一种长效抗真菌剂。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3 PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。

ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

4EGI-1 是一种竞争性 eIF4E eIF4 g 相互作用抑制剂，与 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。

4E2RCat 是一种 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂，IC50为13.5 μM。

ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。

KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种KRAS抑制剂，它可以干扰KRAS G12C-BRAF复合物，并抑制KRAS下游信号通路ERK的磷酸化。同时，KRAS inhibitor-40 能抑制不同KRAS突变类型的肿瘤细胞增殖，显示出抗肿瘤活性。

Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种Nur77诱导剂，其KD值为0.477 μM。该化合物显著增强Nur77的表达，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，在HepG2和MCF-7细胞中表现出明显的生长抑制效果，IC50均低于5 μM。Nur77 modulator 4 通过激活PERK-ATF4和IRE1信号通路来促进Nur77介导的ER应激，从而引发细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可应用于癌症研究领域。

FLT3 VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3 VEGFR2 HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1 2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

HC-5404是一种新型、高效和高选择性的PERK（Protein kinase RNA-like Endoplasmic Reticulum Kinase）抑制剂，阻止PERK通路的激活，进而抑制内质网应激反应信号通路，从而发挥抗肿瘤作用，可用于治疗晚期实体瘤和肾细胞癌。

PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。

PERK-IN-6 是一种新型高效的 PERK 抑制剂(IC50 : 2.5 nM)。

PERK-IN-2 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 0.2 nM).

PERK-IN-3 is a potent inhibitor of PERK(IC50 of 7.4 nM).

(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 是一种 PERK 抑制剂 (IC50: 0.101-0.250 μM)。

PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。

PERK eIF2α activator 1 (compound V8) 为一种具备抗肿瘤特性的黄酮类化合物，能够诱发细胞凋亡并激活PERK-eIF2α-ATF4通路。此外，该化合物还能抑制HepG2细胞的增殖，其IC50值为23 μM。