oral bioavailability

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的异丙酯前体药物，具有口服生物利用度。Molnupiravir 可用于 COVID-19 ，季节性和流行性流感的研究，对多种冠状病毒和流感病毒具有广谱的抗病毒活性，例如，SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。

KLS-13019是一种高效和具有口服活性的GPR55受体拮抗剂，是大麻二酚 (CBD) 衍生的神经保护剂，可以逆转化疗诱导的外周神经疼痛 (CIPN)，可用于研究肝性脑病（HE）。

MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是口服有活性的胰高血糖素受体非肽类拮抗剂。它正用于研究 2 型糖尿病。

Bacampicillin is an improved oral bioavailability penicillin antibiotic which is a prodrug of ampicillin.

Bacampicillin hydrochloride is an improved oral bioavailability penicillin antibiotic which is a prodrug of ampicillin.

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

GNF179 Metabolite, the derivative of GNF179—an optimized 8,8-dimethyl IP analog—demonstrates significant potency (4.8 nM against the multidrug-resistant W2 strain) alongside in vitro metabolic stability and in vivo oral bioavailability.

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) shows antineoplastic activity[1][2]. Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) is a potent, orally active, and selective PI3Kα inhibitor with IC50s of 5 nM, 250 nM, 290 nM and 1200 nM for p110α, p110γ,

BAY-1316957 is a highly potent and selective EP4 receptor antagonist. With an IC50 of 15.3 nM. Good oral bioavailability[1].

GNF179 是8,8-二甲基 IP 类似物。 它表现出对多药耐药菌株 W2 的效力，具有良好的体外代谢稳定性和体内口服生物相容性。

Nanatinostat (CHR-3996)是一种具有口服利用度的HDAC抑制剂，对HDAC1 2 3的IC50=3~7 nM，对其他亚型的IC50则＞200nM，还能够抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡，可用于研究神经退行性疾病和癌症。

RIPK-IN-4 is an effective and selective inhibitor of RIPK2. It also has excellent oral bioavailability (IC50: 3 nM).

RTC-30 is an optimized phenothiazine compound possessing potent anti-cancer properties. It is formulated with a hydroxylated linker (N) which enhances its oral bioavailability[1].

MerTK Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK Axl双重抑制剂，其在Ba F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM，在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK，同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。

W4275（Compound 42）作为一种选择性的NSD2抑制剂，具备口服活性，其IC50值为17 nM。该化合物在抗细胞增殖方面表现出效力，特别是对RS411细胞，IC50值达到230 nM。在对RS411肿瘤进行异种移植模型的实验中，W4275显著地抑制了肿瘤的增长。药代动力学的研究显示，这一化合物在小鼠体内的口服生物利用度（F为27.34%）良好。W4275对于癌症治疗的研究具有重要潜力。

TGase2-IN-1（Compound 22）为一种具口服效力的TGase2抑制剂，其对TGase2的IC50值为1.12 μM，且对人视网膜微血管内皮细胞中TGase2的抑制作用的IC50为0.07 μM。此外，TGase2-IN-1展现出74.6%的口服生物利用度，并能有效抑制小鼠Streptozotocin诱导的糖尿病模型中视网膜血管渗漏。