oral bioavailability

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

ELN-441958是一种B1受体拮抗剂，能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM)，相较于B2受体，它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性，且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍，比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。

Orforglipron (LY3502970) 属于非肽类小分子GLP-1受体激动剂，是一种高选择性、口服有效的GLP-1受体激动剂，具有良好的细胞渗透性和口服生物利用度。用于研究2型糖尿病和肥胖，展现出显著的降糖与减重活性。

Bemcentinib（R428）属于小分子抑制剂，是一种高选择性口服Axl抑制剂（IC50=14 nM），具有口服生物利用度和强效细胞渗透性。该化合物可有效抑制癌细胞迁移与侵袭，阻断肿瘤扩散，并在多种肿瘤模型中延长生存期。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

SBP-7455 是一种高亲和力，可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂，可有效抑制ULK1/2酶活性，可研究三阴性乳腺癌，在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

PF-07258669属于小分子化合物，是一种黑皮质素4受体（MC4R）拮抗剂（IC50=13 nM，Ki=0.46 nM），具有高选择性、口服生物利用度及良好药代动力学特性。可用于恶病质、厌食症等疾病的研究。

MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的异丙酯前体药物，具有口服生物利用度。Molnupiravir 可用于 COVID-19 ，季节性和流行性流感的研究，对多种冠状病毒和流感病毒具有广谱的抗病毒活性，例如，SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。

KLS-13019是一种高效和具有口服活性的GPR55受体拮抗剂，是大麻二酚 (CBD) 衍生的神经保护剂，可以逆转化疗诱导的外周神经疼痛 (CIPN)，可用于研究肝性脑病（HE）。

Bacampicillin属于青霉素类抗生素，是氨苄西林(Ampicillin)的前药，具备良好的口服生物利用度。

Bacampicillin hydrochloride is an improved oral bioavailability penicillin antibiotic which is a prodrug of ampicillin.

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

GNF179 Metabolite, the derivative of GNF179—an optimized 8,8-dimethyl IP analog—demonstrates significant potency (4.8 nM against the multidrug-resistant W2 strain) alongside in vitro metabolic stability and in vivo oral bioavailability.

Reutericyclin是一类口服活性良好的选择性抗革兰氏阳性菌物质，同时兼具抗菌与抗肥胖作用。Reutericyclin可通过特异性瓦解细菌跨膜电位，对艰难梭菌、金黄色葡萄球菌等致病菌产生非溶菌型的杀菌或抑菌效果，还可快速清除艰难梭菌繁殖体与芽孢结构。Reutericyclin 耐受酶解降解、具有铁离子螯合作用，且难以被结肠上皮吸收。除有效清除葡萄球菌生物膜、抑制耐药菌增殖外，Reutericyclin还可调节肠道菌群结构、改善机体能量代谢水平，以此改善利培酮用药引发的体重异常升高问题。现阶段，Reutericyclin已被广泛应用于艰难梭菌感染、药物诱导性体重增长及葡萄球菌浅表皮肤感染等方向的基础研究。

SDZ 220-581 hydrochloride 是一类具备良好口服生物利用度的强效竞争性 NMDA 受体拮抗剂，其 pKi 值为 7.7。

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。

Alpelisib hydrochloride(BYL-719 hydrochloride)是一种高效的PI3Kα抑制剂(IC50=5 nM)，具有选择性和口服活性，对PI3Kβ/γ/δ的活性弱于PI3Kα的数十倍(IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib对PIK3CA突变肿瘤具有靶向性，可用于研究癌症。

ar-Turmerone 是一种从姜黄根茎(Curcuma longa)中提取的天然挥发性有机化合物，有口服活性，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化和神经保护等生物活性。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用。ar-Turmerone 能在体内外诱导神经干细胞增殖，可用于神经疾病的研究。ar-Turmerone 会诱导 U937 细胞凋亡。